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发布时间: 2025-08-07 10:30:43 推荐人数: 1096
卡麦角林(Cabergoline)是一种麦角衍生的多巴胺受体激动剂,主要用于治疗高催乳素血症及相关疾病。该药物通过特异性作用于多巴胺D2受体,抑制催乳素分泌,临床适用于垂体腺瘤或特发性高催乳素血症患者。其长效药代动力学特性允许每周给药1-2次,但需警惕纤维化反应、低血压等潜在风险。合理用药需结合个体情况,严格遵循医嘱。
卡麦角林主要用于治疗 **高催乳素血症** ,包括垂体腺瘤(催乳素瘤)和特发性高催乳素血症。通过激活多巴胺D2受体,直接抑制垂体前叶催乳素细胞的分泌功能,使血清催乳素水平恢复正常。该适应症于1996年获得美国FDA批准,成为其临床应用的主要方向。
卡麦角林对 **多巴胺D2受体** 具有高度选择性,亲和力显著高于D1受体及其他肾上腺素能或血清素受体。这种特异性使其在调节催乳素分泌时,较少干扰其他神经递质系统,降低非靶向副作用风险。药物在垂体组织的浓度可达血浆100倍,实现精准调控。
相比同类药物,卡麦角林具有 **长效作用** 特性,口服后2-3小时达峰,消除半衰期长达63-69小时。食物不影响其吸收,每周1-2次给药即可维持疗效。60%药物经粪便排泄,22%经尿液排出,代谢过程不依赖CYP450酶系,减少药物相互作用。
除高催乳素血症外,卡麦角林在部分国家获批用于 **帕金森病** 辅助治疗。但需注意,高剂量用于神经系统疾病时可能增加心脏瓣膜病变风险,而催乳素相关适应症采用低剂量方案相对安全。禁止用于抑制泌乳或妊娠期高血压患者。
单次给药后疗效可持续7天以上,适合长期管理慢性高催乳素血症。垂体微腺瘤患者用药后可能出现肿瘤缩小,但需定期监测催乳素水平及影像学变化。停药后部分患者可能复发,需个体化评估疗程。
使用卡麦角林需监测 **纤维化反应** ,包括心脏瓣膜、胸膜或腹膜后纤维化。直立性低血压常见于初始治疗阶段,与降压药联用需调整剂量。约10%患者报告冲动控制障碍,如病理性赌博或性欲亢进,需及时干预。
常见可逆性副作用包括头痛、恶心、眩晕等,多出现于治疗初期。过量服用可能导致严重鼻充血或幻觉,需对症支持治疗。出现持续胸痛、呼吸困难或水肿应立即就医评估纤维化风险。
妊娠期高血压疾病患者禁用卡麦角林。哺乳期妇女不应使用该药抑制泌乳。有心脏瓣膜病、纤维化病史或精神障碍者需谨慎评估风险收益比,治疗期间定期进行心脏超声检查。
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