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发布时间: 2025-06-13 09:27:18 推荐人数: 1094
奈必洛尔是一种用于治疗高血压和心血管疾病的药物,属于选择性β1-肾上腺素能受体拮抗剂。它通过减少心脏的收缩力和心率来降低血压,并在一定程度上扩张血管。奈必洛尔在治疗高血压方面表现出良好的效果,能够降低致命和非致命心血管事件的风险,主要是中风和心肌梗死。
奈必洛尔的主要成分是奈必洛尔本身,通常以盐酸盐的形式存在。它主要以片剂的形式提供,片剂呈三角形,双凸,未着色,按颜色区分,一面刻有“FL”,另一面刻有“mg”。
奈必洛尔是一种选择性β1-肾上腺素能受体拮抗剂,这意味着它主要作用于心脏的β1受体,减少心脏的收缩力和心率,从而降低血压。这种选择性作用使得奈必洛尔对性功能的影响相对较小,相比于其他非选择性的β受体拮抗剂。
奈必洛尔的片剂是口服给药,最常见的剂量是5mg,一日一次。对于肾功能不全的患者,初始剂量可能需要减少到2.5mg,逐渐加量。肝功能不全的患者可能需要调整剂量,或者不建议使用奈必洛尔。
奈必洛尔口服后,0.5-2小时达血药浓度峰值,生物利用度为12%-96%,食物对吸收无显著影响。奈必洛尔的蛋白结合率约为98%,主要在肝脏通过P450、CYP2D6作用代谢,代谢物为无活性的羟化代谢物、葡萄糖醛酸奈必洛尔和葡萄糖醛酸羟化代谢物。原型化合物的半衰期为10小时,48%经肠道排泄。
奈必洛尔的药代动力学特性表明,它在体内的作用时间较长,可以持续降低血压。其高蛋白结合率意味着大部分药物与血浆蛋白结合,从而减少游离药物浓度,降低副作用风险。
奈必洛尔主要适用于治疗高血压,可以单独使用,也可以与其他降压药联合使用。降低血压可以降低致命和非致命心血管事件的风险,主要是中风和心肌梗死。这些益处已在各种药理学类别的抗高血压药物的对照试验中看到。
奈必洛尔可能会引起一些副作用,包括心率下降、心动过缓、心悸、低血压、心衰、心脏阻滞、肢冷、疲乏、嗜睡、头昏和头痛等。较少见的副作用包括失眠、神经质、焦虑。罕见服药期间发生肌痛、阳痿的报道。
在使用奈必洛尔期间,患者应定期监测血压和心率,并注意可能出现的副作用。如果出现严重的副作用,应立即联系医生。医生可以根据患者的具体情况调整剂量或更换药物,以减少副作用的影响。
患者在使用奈必洛尔时,应严格遵循医嘱,注意用法用量,避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况,防范可能出现的严重不良反应。奈必洛尔尚未在中国上市,未进入中国医保,市面上目前有仿制药。患者可通过正规的医疗服务机构进行购买,注意甄别药品真伪,注意生产日期,避免买到假药劣药。
奈必洛尔是一种有效的高血压治疗药物,通过降低心脏的收缩力和心率来降低血压,减少心血管事件的风险。患者在使用过程中应注意监测副作用,并遵循医生的指导,以确保安全有效地使用药物。
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