瑞普替尼(repotrectinib)的说明书

瑞普替尼（repotrectinib）是一种针对ROS1和NTRK阳性局部晚期或转移性实体瘤的新型酪氨酸激酶抑制剂（TKI），属于第二代靶向治疗药物。它旨在节约缓解率并延长缓解时间，并具有良好的颅内活性，是首款获批用于ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的新一代TKI疗法。

瑞普替尼（repotrectinib）

瑞普替尼由美国百时美施贵宝公司开发，现已在中美两国获批上市。其独特的结构使其与靶点蛋白的结合位点位于“ATP口袋”内，并且不受多种耐药性突变的影响，能够克服多种对其它TKI产生抗性的基因突变。

适应症与用法用量

瑞普替尼适用于治疗局部晚期或转移性ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）的成年患者。其推荐剂量为每日口服160mg，最初连续14天每日一次，然后增多到每日两次，每次160mg，直至不适进展或出现不可接受的毒性反应。服用时，可进食或不进食，且每天大约在同一时间服用。

疗效与不良反应

瑞普替尼在临床上的疗效得到了广泛认可，特别是在治疗ROS1阳性NSCLC方面。然而，它也大概引起一系列不良反应，包括头晕、共济失调、认知障碍、便秘、恶心、腹泻等。在TRIDENT-1研究中，接受瑞普替尼治疗的患者中，75%出现了广泛的中枢神经系统不良反应，如头晕和共济失调。所以，患者在用药期间应密切注意身体变化，及时与医生沟通。

价格与购买渠道

瑞普替尼的价格在不同国家和市场存在差异。在中国，国产瑞普替尼的包装规格为50mg*30片/盒，参考价格约为33266元人民币，约合4800美元。而在美国市场，瑞普替尼的价格更高，规格为40mg*120粒的价格约为24570美元。印度仿制药市场也提供了瑞普替尼的替代选择，价格相对较低，约为3800元人民币，约合550美元。

用药注意事项

药物彼此作用与禁忌

瑞普替尼是一种CYP3A4诱导剂，与强效和中效CYP3A抑制剂合用大概会影响药物疗效。所以，在起初服用瑞普替尼之前，应停用强效和中效CYP3A抑制剂3至5个半衰期。此外，瑞普替尼大概让间质性肺病（ILD）/肺炎、肝中毒、高尿酸血症等不良反应，患者在用药期间应密切监测相关症状，并选择医生指导进行剂量调整。

日常饮食建议

在使用瑞普替尼期间，患者应保持良好的饮食习惯。多吃新鲜蔬菜和水果，避免高脂肪、高糖、富含5-羟色胺和酪氨酸的食物，如核桃、燕麦、奶酪、巧克力等。这些食物大概会影响药物的吸收和代谢，降低药物疗效或增多毒性反应。同时，注意控制热量和脂肪摄入，避免过度肥胖或营养不良。

日常注意事项

除了饮食调整外，患者在使用瑞普替尼期间还应保持良好的生活习惯。避免饮酒和吸烟，以免影响药物效果。适量运动，节约体质，节约免疫力。保持充足的睡眠，有助于身体恢复和节约药物疗效。同时，患者应避免驾驶车辆或操作机器，以免出现意外。此外，对于孕妇和哺乳期妇女，应避免使用瑞普替尼，以免对胎儿或婴儿造成伤害。