奥吡卡朋是什么药?适应症是什么?

奥匹卡朋(Opicapone)是一种新型外周选择性COMT抑制剂，作为左旋多巴/卡比多巴的辅助治疗药物，主要用于改善帕金森病患者的运动波动症状。该药通过独特的作用机制延长左旋多巴疗效，具有每日一次给药的优势，但需注意特殊人群的用药调整。

1 药物基本信息

（1）药物类别

奥匹卡朋属于第三代儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂，由葡萄牙Bial公司研发，商品名为Ongentys。

（2）剂型特征

为50mg硬胶囊，外观呈深蓝色盖与深粉色体组合，胶囊壳印有白色"OPC50"标识。

2 药理作用机制

（1）靶点作用

选择性抑制外周COMT酶，减少左旋多巴代谢为3-O-甲基多巴，使更多左旋多巴进入中枢神经系统。

（2）药效特点

可逆性结合COMT酶，抑制作用可持续24小时，实现每日一次给药即可维持稳定血药浓度。

3 适应症范围

（1）主要适应症

作为左旋多巴/卡比多巴的辅助治疗，用于出现"关期"发作的帕金森病患者。

（2）症状改善

可显著减少"关期"时间达2.1小时/天，增加有效"开期"时间，改善运动波动症状。

4 药代动力学

（1）吸收分布

口服2小时达峰浓度，生物利用度高，99%与血浆蛋白结合但不透过血脑屏障。

（2）代谢排泄

主要经肝脏代谢后通过粪便排泄(70%)，少量经呼吸(20%)和尿液(5%)排出。

5 特殊人群用药

（1）肝功能不全

中度肝损需减量，Child-Pugh C级禁用；轻度肝损无需调整剂量。

（2）肾功能不全

重度肾损需监测不良反应，终末期肾病患者应避免使用。

（3）老年患者

70岁以上患者幻觉发生率增高，需加强监测但无需常规剂量调整。

6 用药注意事项

（1）给药方式

建议睡前服用，避免与高脂餐同服(会降低吸收率62%)。

（2）药物联用

需与左旋多巴/卡比多巴联用，单独使用无效；避免与非选择性MAO抑制剂联用。

7 国内外上市情况

（1）国际上市

2016年德国首批，2020年获FDA批准，已在欧美日等多国上市。

（2）国内现状

目前未在中国大陆上市，且无仿制药获批，需警惕非正规渠道药品风险。