非戈替尼的中文说明书

非戈替尼的中文说明书

非戈替尼，英文名称为Filgotinib，商品名为Jyseleca，是一种用于治疗中度至重度类风湿性关节炎（RA）和溃疡性结肠炎（UC）的药品。本文将详细介绍非戈替尼的基本信息、适应症、用法用量、药物相互作用及贮存方法，帮助患者和医疗专业人员更好地了解和使用该药物。

基本信息

研发与生产

非戈替尼由美国吉利德科学公司（Gilead Sciences）研发，并在多个国家和地区获批上市，包括欧盟、英国和日本。目前，市面上存在老挝卢修斯生产的仿制药版本，为患者提供了更多选择。

规格与价格

非戈替尼的规格和价格因生产厂家和地区而异。美国吉利德原研药规格为200mg*30粒，价格约为1584美元一盒。老挝卢修斯生产的仿制药规格为100mg*30片，价格约为89至104美元一盒。患者可根据自身情况和医生建议选择合适的药品。

剂型与性状

非戈替尼为胶囊剂，内容物为无色至淡黄色粉末。也有片剂形式，米黄色，尺寸约12×7mm，胶囊形，一面凹印“G”，另一面凹印“100”，每片含有相当于100mg Filgotinib的Filgotinib马来酸盐，另含76mg乳糖（单水型）。

适应症与适应靶点

适应症

非戈替尼适用于患有中度至重度类风湿性关节炎（RA）的成年患者，尤其是对现有治疗反应不足或不能耐受的患者。此外，它还适用于常规治疗或生物制剂治疗无效、失去反应或耐受性不佳的中度至重度活动性溃疡性结肠炎（UC）的成人患者。

适应靶点

非戈替尼的适应靶点为Janus激酶（JAK）信号通路，特别是JAK1。通过抑制JAK1的活性，非戈替尼能够阻断细胞内信号传导，从而减轻炎症反应，改善患者的症状和生活质量。

用法用量与药代动力学

用法用量

对于类风湿性关节炎患者，推荐剂量为每日200mg。对于具有较高静脉血栓栓塞（VTE）、主要不良心血管事件（MACE）和恶性肿瘤风险的患者，建议起始剂量为每日100mg，如疾病控制不足可酌情调整为200mg。长期治疗时应使用最低有效剂量。

药代动力学

非戈替尼口服后吸收迅速，达到最高血药浓度的中位时间约2至3小时。主要活性代谢物GS-829845的峰浓度出现时间约为5小时。速率与剂量呈线性关系，且餐前、餐后服用均无显著差异。这表明非戈替尼的药代动力学特性稳定，有利于患者按时按量服药。

药物相互作用与贮存方法

药物相互作用

非戈替尼主要经CES2代谢，某些药物（如非诺贝特、卡维地洛、地尔硫卓、辛伐他汀）在体外可抑制该酶活性，但目前尚不明确临床意义。与口服避孕药联合使用时，未见非戈替尼对乙炔雌醇及左炔诺孕酮药代动力学的显著影响。利福平可降低非戈替尼及其主要活性代谢物的暴露量，但通常无需调整剂量。伊曲康唑可能使非戈替尼的AUC和Cmax增加，但无需调整剂量。胃酸抑制剂如法莫替丁或奥美拉唑联合使用，对本药的AUC影响不大，但奥美拉唑可能导致Cmax下降约27%，不需调整非戈替尼剂量。他汀类药物和口服降糖药与非戈替尼联合使用时，也无需调整剂量。

贮存方法

非戈替尼的原说明书中未对储存条件作明确说明，但建议应原包装保存，避光防潮，瓶盖需紧闭。也有说法称应将非戈替尼存放在-20°C的冰箱中，但具体贮存条件应以药品说明书或医生建议为准。非戈替尼的有效期为24至48个月，患者应在有效期内使用完毕。

用药注意事项

实验室监测

在使用非戈替尼期间，患者应定期进行实验室监测，包括绝对中性粒细胞计数（ANC）和绝对淋巴细胞计数（ALC）。若ANC低于1×10⁹个/L，则应暂停治疗；当计数恢复至该值以上后可重新启动治疗。若ALC低于0.5×10⁹个/L，则不得开始治疗或应中断治疗，待计数恢复后再行恢复用药。

特殊人群用药

对于孕妇、哺乳期妇女、儿童及老年人等特殊人群，使用非戈替尼前应咨询医生或药师的建议。这些人群的身体状况和生理特点可能与一般成人不同，因此需要更加谨慎地评估用药风险和益处。

不良反应与应对措施

非戈替尼可能引起一些不良反应，如恶心、呕吐、腹泻等胃肠道症状，以及头痛、疲劳等全身症状。患者在使用过程中如出现不适症状，应及时就医并告知医生正在使用非戈替尼。医生会根据患者的具体情况调整用药方案或采取其他应对措施。