AMG510是什么药

靶向抗癌药物AMG510的简单介绍

在抗癌药物的研发历程中，AMG510作为首款针对KRAS G12C突变的靶向药物，AMG510为全球范围内的非小细胞肺癌患者带来了前所未有的治疗前景。

AMG510的研发背景与命名

AMG510，其通用名为Sotorasib，中文名为索托拉西布，商品名为Lumakras。这款药物由美国安进公司（Amgen）研发，历经多年的潜心研究，终于在2021年5月28日获得了美国食品药品监督管理局（FDA）的加速批准。

AMG510的作用机制与疗效

KRAS突变在癌症患者中极为常见，尤其是在非小细胞肺癌患者中，约有13%的患者携带KRAS G12C突变。在正常细胞中，KRAS基因产生一种名为KRAS的蛋白质，该蛋白质起着分子开关的作用，循环在“开”和“关”之间，以保持细胞生长受到一定的控制。但在具有G12C突变的人群中，这个开关比主流更长时间地停留在“开”的位置，致使细胞无法受到控制地生长，从而引发癌症。

AMG510的作用机制非常独特，它专门寻找并粘附在KRAS G12C蛋白质上，就像一个“开关”，一旦与KRAS G12C蛋白结合，就能关闭这个蛋白质的信号，从而阻止癌细胞继续生长和扩散。在CodeBreaK 100临床试验中，研究人员评估了AMG510在124名具有KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者中的疗效。AMG510治疗取得了36%的客观缓解率，即有36%的患者肿瘤大幅缩小或消失，平均缓解持续时间为10个月，病控制率即有效能大致有了81%。

AMG510的副作用

AMG510的常见副作用包括腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝毒性等，还大概出现一些实验室检测异常的副作用，如钠减少、尿蛋白提高、碱性磷酸酶提高等。在用药过程中，患者应定期进行血液检查，以监测肝功能和其他相关指标。如果出现严重的副作用，如肝脏问题或肺部炎症，应立即就医。

AMG510治疗KRAS突变

KRAS突变已经被发现超过30年，但由于其表面异常光滑，无法将药物附着到上面，一直被视为“不可成药”的靶点。AMG510的出现打破了这一困局，通过利用先前隐藏的凹槽胜利锁定KRAS并与其相结合，实现了药物附着。

AMG510的临床意义与未来展望

AMG510的临床意义在于，它为KRAS G12C突变型非小细胞肺癌患者提供了一个有效的治疗选择。这类患者的标准疗法是化疗，但化疗只能帮助患者延长几个月的生命，并且会引发严重的副作用。而AMG510不仅能更有效地控制病情，副作用也相对少得多。

AMG510的国际化进程与患者福音

AMG510已在美国获批上市，但仍未在中国获批。好消息是AMG510已作为“特许药”，落地海南博鳌乐城国际医疗旅游先行区。这意味着国内患者只要符合用药资格，在海南即可用上该药。这一举措无疑为众多KRAS G12C突变型非小细胞肺癌患者带来了福音，使他们能够更快地享受到这款革命性药物带来的治疗效果。