Rozebalamin(甲钴胺)的中文说明书

Rozebalamin（ロゼバラミン、甲钴胺）是一种创新药物，由日本知名的衛材薬業有限公司精心研发。该药物主要针对肌萎缩侧索硬化症（ALS），这是一种导致全身肌肉无力且目前无法治愈的神经退行性疾病，俗称“渐冻症”。2024年，Rozebalamin在日本获得厚生劳动省的批准上市，为全球ALS患者带来了新的治疗选择。目前，该药尚未在国内上市，也未纳入医保。

Rozebalamin适应症

Rozebalamin（ロゼバラミン）主要用于治疗肌萎缩侧索硬化症（ALS），一种进行性神经退行性疾病。

Rozebalamin用法用量

1、与功效或效果有关的注意事项

在充分了解临床试验患者的病程、ALS严重程度、呼吸功能    等背景和试验结果 ，充分了解该药物的有效性和安全性后 ，选择合适的患者。

2、用法用量

1) Rozebalamin的用法为肌肉注射。根据批准的用法和剂量，成人通常肌肉注射甲钴胺50毫克，每日一次，每周两次。

2) 在使用前，应使用日本药典规定的生理盐水将药物完全溶解，每瓶用2.3毫升生理盐水溶解，其中2.0毫升用于给药。

3) 给药时应注意遮光，并在溶解后60分钟内完成给药。

4) 如果在60分钟内没有给药，请丢弃剩余溶液。

Rozebalamin不良反应

Rozebalamin在使用过程中可能出现一些不良反应或副作用。如果出现任何不适或异常反应，请立即就医并告知医生正在使用Rozebalamin。

1、过敏反应（频率未知）

可引起血压下降、呼吸困难等过敏反应。

2、其他副作用

皮疹，白细胞计数升高、头痛、发热、出汗等。

Rozebalamin禁忌症

Rozebalamin不适用于对本药成分有过敏史的患者。此外，由于该药物的具体作用机制和安全性在某些特定人群中尚未得到充分研究，因此孕妇、哺乳期妇女、儿童以及严重肝肾功能损害的患者应在医生的指导下谨慎使用。

Rozebalamin特殊人群用药

1、儿童

由于Rozebalamin在儿童中的安全性和有效性尚未得到充分研究，因此儿童患者应在医生的指导下谨慎使用。

2、孕妇和哺乳期妇女

孕妇和哺乳期妇女使用Rozebalamin的安全性尚未明确，因此应在医生的指导下权衡利弊后使用。

3、老年人

老年人患者在使用Rozebalamin时应根据肾功能和身体状况调整剂量，并在医生的指导下进行。

Rozebalamin药物相互作用

目前尚未明确Rozebalamin与其他药物的相互作用情况。然而，由于该药物可能影响神经系统的功能，因此在使用时应避免与其他可能影响神经系统的药物同时使用。此外，在使用Rozebalamin期间，如果需要使用其他药物，请务必告知医生并咨询专业意见。

Rozebalamin药物过量

如果意外摄入过量的Rozebalamin，请立即就医并告知医生。过量摄入可能导致严重的副作用和不良反应。医生可能会采取适当的措施来处理药物过量的情况，如洗胃、导泻等。

Rozebalamin药代动力学

1. 吸收

单次给药

达峰时间（tₘₐₓ）：1.0~2.0小时（中位数），表明药物吸收较快。

峰浓度（Cₘₐₓ）与剂量呈线性关系：25mg剂量Cₘₐₓ为834±133 ng/mL，50mg剂量为1660±309 ng/mL。

AUC（0-inf）：25mg剂量为4270±531 ng·hr/mL，50mg剂量为8450±1070 ng·hr/mL，显示剂量依赖性。

半衰期（t₁/₂）：约2.8~3.1小时，提示药物清除较快。

重复给药（每日1次，连续7天）

Cₘₐₓ和**AUC（0-24h）**与单次给药相比变化较小，表明药物无明显蓄积（与短半衰期一致）。

t₁/₂维持稳定（2.6~2.8小时），支持重复给药后药代动力学参数稳定。

2. 分布

血浆蛋白结合率：25.0%~35.8%（体外数据），属低至中等结合率，提示游离药物比例较高，可能更易分布至组织。

3. 代谢

代谢途径：甲钴胺几乎不被代谢，主要以原形药物形式存在。

4. 排泄

排泄途径：主要通过肾脏以原形排出。

尿中排泄率：单次给药72小时内，尿中未代谢药物占给药剂量的93%以上，提示肾功能对药物清除至关重要。