安必素(Ambisome)的中文说明书

安必素（Ambisome、安必速、注射用两性霉素B脂质体）是一种高效且针对性强的抗真菌药物，主要用于治疗严重的真菌感染。该药物的主要成分是两性霉素B脂质体，通过干扰真菌细胞膜的完整性，导致真菌细胞死亡，从而发挥抗真菌作用。安必素于2023年2月20日在中国国家药监局（NMPA）获得批准上市，为真菌感染患者提供了新的治疗选择。

安必素适应症

安必素适用于以下情况：

用于发热且中性粒细胞减少患者，作为疑似真菌感染的经验性治疗。

治疗 HIV 感染患者的隐球菌性脑膜炎。

治疗对脱氧胆酸两性霉素 B 耐药的曲霉属、念珠菌属和 / 或隐球菌属感染患者，或用于因肾功能损害或无法耐受脱氧胆酸两性霉素 B 的毒性而不能使用该药物的患者。

治疗内脏利什曼病。使用安必素治疗内脏利什曼病的免疫功能低下患者，在寄生虫初次清除后复发率较高。

药品基本信息

主要成分：两性霉素B

规格性状：每瓶 50mg，为黄色冻干块状物，有单盒包装和十瓶装的整包。

有效期限：36个月

储存方法：未开封的冻干品小瓶应储存于 20°C 至 25°C（68°F 至 77°F）的环境中；允许在 15°C 至 30°C（59°F 至 86°F）的范围内波动。

安必素不良反应

常见的不良反应

寒战、发热、心跳不规则、肌肉痉挛或疼痛、异常疲倦或虚弱。

较不常见的不良反应

背痛、胸痛、尿液颜色深、呼吸困难、头痛、眼睛或皮肤发黄。

罕见的不良反应

吞咽困难、荨麻疹、瘙痒（尤其是手脚部位）、皮肤发红（尤其是耳朵周围）、眼睛、脸部或鼻腔内部肿胀、异常疲倦或虚弱（突然且严重）。

安必素禁忌症

对脱氧胆酸两性霉素 B 或产品的任何其他成分已显示或已知过敏的患者，禁用安必素，除非主治医生认为治疗的益处大于风险。

安必素注意事项

1、一般注意事项

与任何含两性霉素 B 的产品一样，该药物应由经过医学培训的人员给药。在初始给药期间，患者应接受密切的临床观察。虽然安必素的毒性明显低于脱氧胆酸两性霉素 B，但不良事件仍有可能发生。

2、实验室检查

患者管理应包括对肾功能、肝功能、造血功能和血清电解质（特别是镁和钾）的实验室评估。

药物 - 实验室相互作用：血清磷酸盐假性升高：使用 PHOSm 检测法（例如在贝克曼库尔特分析仪，包括 Synchron LX20 中使用的方法）分析接受安必素治疗患者的样本时，可能会出现血清磷酸盐假性升高的情况。该检测法用于定量测定人血清、血浆或尿液样本中的无机磷。

安必素特殊人群用药

1、孕妇

目前尚无关于孕妇使用安必素的充分且对照良好的研究。虽然已有使用脱氧胆酸两性霉素 B 成功治疗孕妇全身性真菌感染的案例，但报道的病例数量较少。只有在潜在益处大于潜在风险时，才应在孕期使用安必素。

2、哺乳期

许多药物会随母乳排出。然而，目前尚不清楚两性霉素 B 是否会随母乳排出。由于母乳喂养的婴儿可能发生严重的不良反应，应综合考虑药物对母亲的重要性，来决定是停止母乳喂养还是停止用药。

3、儿科用药

1 个月至 16 岁的儿科患者，若患有疑似真菌感染、确诊的全身性真菌感染或内脏利什曼病，使用安必素治疗已取得成功。在纳入 302 例接受安必素治疗的儿科患者的研究中，没有证据表明安必素在疗效或安全性方面与成人存在差异。由于儿科患者按每千克体重计算的用药剂量与成人相当，因此该人群无需调整剂量。1 个月以下儿科患者使用安必素的安全性和有效性尚未确立。

4、老年用药

有 72 例 65 岁及以上的老年患者使用过安必素。对于这一人群，无需调整安必素的剂量。与大多数其他药物一样，接受安必素治疗的老年患者应接受仔细监测。

安必素药物相互作用

尚未对安必素进行正式的药物相互作用临床研究；然而，已知以下药物与两性霉素 B 相互作用，并且可能与安必素相互作用：

抗肿瘤药物

与抗肿瘤药物同时使用可能会增加肾毒性、支气管痉挛和低血压的发生风险。同时使用抗肿瘤药物时应谨慎。

皮质类固醇和促肾上腺皮质激素（ACTH）

皮质类固醇和 ACTH 同时使用可能会加重低钾血症，使患者易发生心脏功能障碍。如果同时使用，应密切监测血清电解质和心脏功能。

洋地黄糖苷

同时使用可能会诱发低钾血症，并可能增强洋地黄的毒性。同时使用时，应密切监测血清钾水平。

氟胞嘧啶

与氟胞嘧啶同时使用可能会通过增加其细胞摄取和 / 或损害其肾脏排泄，从而增加氟胞嘧啶的毒性。

唑类药物（如酮康唑、咪康唑、克霉唑、氟康唑等）

两性霉素 B 和咪唑类药物联合使用的体外和体内动物研究表明，咪唑类药物可能会诱导真菌对两性霉素 B 产生耐药性。联合治疗应谨慎进行，尤其是在免疫功能低下的患者中。

白细胞输注

同时接受静脉注射两性霉素 B 和白细胞输注的患者中，有发生急性肺毒性的报道。

其他肾毒性药物

两性霉素 B 与其他肾毒性药物同时使用，可能会增加药物诱导的肾毒性风险。对于需要同时使用任何肾毒性药物组合的患者，建议密切监测肾功能。

骨骼肌松弛剂

两性霉素 B 诱导的低钾血症可能会因血钾过低而增强骨骼肌松弛剂（如筒箭毒碱）的箭毒样作用。同时使用时，应密切监测血清钾水平。

安必素药物过量

安必素过量导致的毒性尚未明确。在临床试验中，儿科患者每日重复给予高达 10mg/kg 的剂量，成年患者每日重复给予高达 15mg/kg 的剂量，均未报告与剂量相关的毒性。

处理措施

如果发生过量用药，应立即停止给药，并采取对症支持措施。尤其要注意监测肾功能。血液透析或腹膜透析似乎对安必素的清除没有显著影响。