阿布昔替尼片(CIBINQO)的中文说明书

适应症

适用于对其他系统治疗（如激素或生物制剂）应答不佳或不适宜上述治疗的难治性患者。

剂量和给药方法

1、治疗开始前推荐的检测、评估和操作

在开始使用阿布昔替尼之前，需进行以下检测和评估：

结核病（TB）感染评估

不建议对患有活动性结核病的患者开始使用阿布昔替尼。对于潜伏性结核病患者或潜伏性结核病检测呈阴性但结核病高危患者，在开始使用阿布昔替尼之前，应先进行潜伏性结核病的预防性治疗。

按照临床指南进行病毒性肝炎筛查

不建议对患有活动性乙型肝炎或丙型肝炎的患者开始使用阿布昔替尼。

全血细胞计数（CBC）

不建议对血小板计数 <150,000/mm³、绝对淋巴细胞计数 < 500/mm³、绝对中性粒细胞计数 < 1,000/mm³ 或血红蛋白值 < 8g/dL 的患者开始使用阿布昔替尼。

在开始使用阿布昔替尼之前，应按照现行免疫指南完成所有必要的免疫接种，包括带状疱疹疫苗接种。

2、推荐剂量

推荐剂量为每日一次，每次 100mg。如果每日一次、每次 100mg 的阿布昔替尼未能产生足够疗效，可考虑将剂量增加至每日一次、每次 200mg。

如果每日一次、每次 200mg 的剂量仍未达到足够疗效，则停用阿布昔替尼。

应使用最低有效剂量维持疗效。

阿布昔替尼与外用皮质类固醇联合使用或单独使用均可。

如果漏服，应尽快补服，除非距离下次服药时间不足 12 小时，这种情况下应跳过漏服剂量，之后按常规预定时间恢复服药。

3、肾功能或肝功能损害患者的推荐剂量

肾功能损害：肾功能损害患者的阿布昔替尼剂量建议见表 1 。对于轻度和中度肾功能损害患者，如果初始剂量未能达到足够疗效，阿布昔替尼的剂量可以加倍。

肝功能损害：不建议严重肝功能损害患者使用阿布昔替尼。

4、CYP2C19 弱代谢者的推荐剂量

对于已知或疑似为 CYP2C19 弱代谢者的患者，阿布昔替尼的推荐剂量为每日一次，每次 50mg。

如果每日一次、每次 50mg 的阿布昔替尼未能产生足够疗效，可考虑将剂量增加至每日一次、每次 100mg。

如果剂量增加至每日一次、每次 100mg 后仍未达到足够疗效，则停止治疗。

5、因强效抑制剂导致的剂量调整

对于正在服用细胞色素 P450（CYP）2C19 强效抑制剂的患者，应将阿布昔替尼剂量降至每日一次，每次 50mg。

如果每日一次、每次 50mg 的阿布昔替尼未能产生足够疗效，可考虑将剂量增加至每日一次、每次 100mg。

如果剂量增加至每日一次、每次 100mg 后仍未达到足够疗效，则停止治疗。

6、因严重感染或血液学不良反应导致的治疗中断

严重或机会性感染

如果患者发生严重或机会性感染，应停用阿布昔替尼并控制感染。在重新开始使用阿布昔替尼治疗之前，应仔细权衡治疗的风险和益处。

血液学异常

因实验室检查异常而停用阿布昔替尼的建议总结见表 2。

建议在基线、开始治疗 4 周后以及阿布昔替尼剂量增加 4 周后进行全血细胞计数评估。对于长期接受阿布昔替尼治疗且出现血液学异常的患者，实验室评估时间可延长。

7、给药说明

阿布昔替尼每日在大致相同的时间服用，可与食物同服或空腹服用。

用温水整片吞服阿布昔替尼片剂，请勿碾碎、掰开或咀嚼阿布昔替尼片剂。

不良反应

严重感染

临床研究中，使用阿布昔替尼治疗期间报告的严重感染包括单纯疱疹、带状疱疹及肺炎，需密切监测感染迹象。

死亡率风险

基于JAK抑制剂类药物的上市后安全性数据，全因死亡率可能增加，需评估患者个体风险获益比。

恶性肿瘤及淋巴增生性疾病

治疗期间可能增加非黑色素瘤皮肤癌等恶性肿瘤风险，建议定期进行皮肤检查。

心血管事件

临床研究中观察到主要心血管不良事件（如心肌梗死、卒中），需告知患者相关症状并及时就医。

血栓形成

深静脉血栓形成及肺栓塞风险可能升高，避免用于血栓形成高危患者。

实验室异常

可能引发血小板减少、淋巴细胞减少及血肌酸磷酸激酶升高，治疗前及治疗期间需监测全血细胞计数。

其他常见反应

包括鼻咽炎、恶心、头痛、尿路感染、疲劳等，多数为轻中度。

注意事项

1、感染管理

避免用于活动性严重感染患者，包括局部感染。

既往结核病史或高发地区居住者需进行结核病筛查，必要时启动预防性治疗。

2、病毒再激活

警惕单纯疱疹病毒及乙型肝炎病毒再激活风险，必要时监测病毒载量。

3、心血管评估

治疗前评估心血管风险，尤其对既往有心血管疾病史患者。

4、血栓预防

对血栓形成高危人群（如既往病史、长期制动）慎用。

5、免疫接种

治疗前完成所有适龄疫苗接种，避免使用活疫苗。

6、实验室监测

治疗开始后4周及剂量调整后4周复查全血细胞计数，后续根据临床指征定期监测。

特殊人群用药

妊娠期：目前数据不足以评估药物对妊娠的影响，仅在明确获益大于风险时使用。

哺乳期：尚不明确药物是否经乳汁分泌，建议治疗期间及停药后1天内暂停哺乳。

生殖潜能：动物研究提示可能影响女性生育能力，需告知育龄期患者。

儿科患者：12岁及以上青少年用药安全性和有效性已证实，但12岁以下儿童尚不明确。

老年人：65岁及以上患者严重不良反应发生率较高，需谨慎评估风险获益。

肝肾功能损害：严重肾功能损害（eGFR<30 mL/min/1.73m²）患者禁用。严重肝功能损害（Child-Pugh C级）患者禁用。

CYP2C19代谢不良者：代谢能力减弱者建议剂量调整，避免药物蓄积。

禁忌症

1、接受抗血小板治疗（除每日剂量≤81 mg低剂量阿司匹林外）的患者禁用。

2、对阿布昔替尼或辅料过敏者禁用。

3、尚不明确其他禁忌情况。

药物相互作用

强效CYP2C19抑制剂：合并使用可能增加阿布昔替尼及其活性代谢物暴露，需减少剂量。

P-糖蛋白（P-gp）底物：可能升高P-gp底物（如地高辛）血药浓度，需监测不良反应。

抗凝/抗血小板药物：除低剂量阿司匹林外，合并使用可能增加出血风险，需权衡利弊。

药物过量

目前尚无人类药物

剂型和规格

50mg：粉色、椭圆形薄膜包衣片，一面刻有 “PFE”，另一面刻有 “ABR 50”。

100mg：粉色、圆形薄膜包衣片，一面刻有 “PFE”，另一面刻有 “ABR 100”。

200mg：粉色、椭圆形薄膜包衣片，一面刻有 “PFE”，另一面刻有 “ABR 200”。

贮存方式

阿布昔替尼应储存在 20°C 至 25°C（68°F 至 77°F）的环境中，允许在 15°C 至 30°C（59°F 至 86°F）的范围内波动。请保存于原包装内，容器封闭系统具有儿童防护功能。