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发布时间: 2025-11-14 10:29:28 推荐人数: 1094
奥匹卡朋(商品名Ongentys)作为COMT抑制剂,其标准单次剂量为50mg每日睡前口服,需与左旋多巴联用治疗帕金森病。以下从常规剂量、特殊人群调整、药代动力学特性及用药注意事项等方面详细说明单次剂量规范。
成人患者推荐单次剂量为50mg,每日仅需睡前服用一次。该剂量基于临床试验数据确定,可有效抑制外周COMT酶活性。
25-50mg剂量范围内呈线性药代动力学特征,50mg可实现85%以上COMT酶抑制率,且不增加不良反应风险。
严格限定睡前服用,因达峰时间约2小时,可覆盖夜间多巴胺能药物浓度低谷期,减少晨起运动症状波动。
需根据肝肾功能状态调整单次剂量,确保治疗安全。
Child-Pugh B级患者单次剂量减至25mg,C级患者禁用。轻度肝功能损害者无需调整。
肌酐清除率<30mL/min者需密切监测,终末期肾病患者禁用。轻中度肾功能损害者维持50mg标准剂量。
65岁以上患者无需调整单次剂量,但70岁以上人群需加强幻觉等精神症状监测。
单次给药后的代谢特点直接影响剂量选择。
口服后2小时达血药峰值,高脂饮食可使峰浓度降低62%,故推荐空腹服用。
70%经粪便排泄(22%为原形),20%经呼气排出,半衰期1-2小时支持每日一次给药。
99%血浆蛋白结合率提示需警惕与其他高蛋白结合率药物的相互作用。
与左旋多巴联用需注意剂量协调。
约30%患者需减少左旋多巴剂量20-30%,通常在奥匹卡朋用药3天后开始调整。
避免与非选择性MAO抑制剂联用,与多巴胺受体激动剂联用可能增强体位性低血压风险。
单次剂量执行中的关键要点。
漏服时不补服,次日正常服用50mg。连续漏服需重新评估疗效。
尚无特异性解毒剂,过量时应停药并给予对症支持治疗。
需逐步减量,突然停药可能导致帕金森症状恶化。
涉及单次剂量的禁忌情况。
嗜铬细胞瘤、药物过敏史患者禁止使用任何剂量。
重度肝肾功能不全、有精神病史者需严格评估风险收益比。
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