阿帕鲁胺(Apalutamide)的中文说明书

适应症

阿帕鲁胺适用于治疗以下前列腺癌患者：

转移性去势敏感性前列腺癌(mCSPC)

非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)

推荐剂量

服用剂量：推荐剂量为240mg，每日一次口服。可服用1片240mg片剂或4片60mg片剂。

服用方式：整片吞服，不得压碎或拆分片剂。可随餐或空腹服用。

联合治疗：患者需同时接受促性腺激素释放激素(GnRH)类似物治疗，或已接受双侧睾丸切除术。

不良反应

最常见的不良反应(≥10%)是疲劳、关节痛、皮疹、食欲下降、跌倒、体重减轻、高血压、潮热、腹泻和骨折。

禁忌症

尚未明确

注意事项

脑血管和缺血性心血管事件

接受阿帕鲁胺(ERLEADA)治疗的患者可能发生脑血管和缺血性心血管事件。需监测脑血管疾病和缺血性心脏病的体征和症状，优化心血管危险因素管理。

骨折

接受阿帕鲁胺治疗的患者可能发生骨折。需评估患者骨折风险，并根据既定指南给予骨靶向药物治疗。

跌倒

接受阿帕鲁胺治疗的患者可能发生跌倒，老年患者发生率更高。需评估患者跌倒风险。

癫痫发作

0.4%接受阿帕鲁胺治疗的患者发生癫痫发作。治疗期间发生癫痫的患者需永久停用阿帕鲁胺。

严重皮肤不良反应(SCARs)

包括史蒂文斯-约翰逊综合征/中毒性表皮坏死松解症(SJS/TEN)和伴嗜酸性粒细胞增多及全身症状的药物反应(DRESS)。若出现SCARs的体征或症状，需中断阿帕鲁胺；若确诊SCARs，需永久停药。

间质性肺病(ILD)/肺炎

接受阿帕鲁胺治疗的患者可能发生ILD/肺炎。怀疑发生ILD/肺炎时需暂停用药；若发生重度ILD/肺炎或未发现其他潜在病因，需永久停用阿帕鲁胺。

胚胎-胎儿毒性

阿帕鲁胺可导致胎儿伤害。建议有生殖潜力女性伴侣的男性患者采取有效的避孕措施。

特殊人群用药

1、妊娠

阿帕鲁胺在女性中的安全性和有效性尚未确立。根据动物研究结果及其作用机制，孕妇服用阿帕鲁胺可能导致胎儿伤害和妊娠丢失。目前尚无孕妇使用阿帕鲁胺的相关数据以评估药物相关风险。

2、哺乳期

阿帕鲁胺在女性中的安全性和有效性尚未确立。目前尚无阿帕他胺及其代谢物在人乳中的存在情况、对母乳喂养婴儿的影响或对乳汁分泌影响的数据。

3、有生殖潜力的女性和男性

基于作用机制和动物生殖研究结果，建议有生殖潜力女性伴侣的男性患者在治疗期间及最后一剂阿帕鲁胺后3个月采取有效的避孕措施。

4、儿科用药

阿帕鲁胺在儿科患者中的安全性和有效性尚未确立。

5、老年用药

老年患者与年轻患者之间未观察到总体有效性差异。

药物相互作用

与CYP3A4、CYP2C19、CYP2C9、UGT、P-糖蛋白(P-gp)、乳腺癌耐药蛋白(BCRP)或有机阴离子转运多肽1B1(OATP1B1)的敏感底物药物联用，可能导致这些药物活性丧失。

药物过量

阿帕他胺过量尚无已知特效解毒剂。若发生过量，需停用阿帕鲁胺并采取一般支持措施，直至临床毒性减轻或消退。