阿西米尼(Asciminib)的中文说明书

适应症

阿西米尼适用于治疗成年患者的以下病症：

1、新诊断的费城染色体阳性慢性髓性白血病（Ph+ CML）慢性期（CP）。该适应症是基于主要分子学缓解率通过加速审批程序获批的 。此适应症的持续获批可能取决于确证性试验中临床获益的验证情况。

2、既往接受过治疗的 Ph+ CML 慢性期患者。

3、伴有 T315I 突变的 Ph+ CML 慢性期患者。

用法用量

1、新诊断或既往接受过治疗的 Ph+ CML 慢性期患者的推荐剂量

阿西米尼的推荐剂量为每日 1 次，每次 80 毫克，口服，每天大致在同一时间服用；或者每日 2 次，每次 40 毫克，口服，两次服药间隔约 12 小时。阿西米尼推荐空腹口服。在服用阿西米尼前至少 2 小时和服药后 1 小时内避免进食。

只要观察到临床获益或未出现不可接受的毒性，就应持续使用阿西米尼进行治疗。

2、伴有 T315I 突变的 Ph+ CML 慢性期患者的推荐剂量

阿西米尼的推荐剂量为每日 2 次，每次 200 毫克，口服，两次服药间隔约 12 小时。阿西米尼推荐空腹口服。在服用阿西米尼前至少 2 小时和服药后 1 小时内避免进食。

不良反应

1、最常见的不良反应 （≥ 20%） 是肌肉骨骼疼痛、皮疹、疲劳、上呼吸道感染、头痛、腹痛和腹泻。

2、最常见的选择实验室异常 （≥ 20%） 是淋巴细胞计数减少、白细胞计数减少、血小板计数减少、中性粒细胞计数减少、校正钙减少、脂肪酶升高、胆固醇升高、尿酸升高、丙氨酸氨基转移酶 （ALT） 升高、碱性磷酸酶 （ALP） 升高、血红蛋白降低、甘油三酯升高、肌酸激酶升高、淀粉酶升高和天冬氨酸氨基转移酶 （AST） 升高。

禁忌症

尚未明确

注意事项

骨髓抑制

可能会发生严重的血小板减少和中性粒细胞减少事件。治疗期间应定期监测全血细胞计数，并通过中断治疗或降低剂量进行处理。

胰腺毒性

监测血清脂肪酶和淀粉酶。根据严重程度中断治疗，然后降低剂量恢复用药或停用阿西米尼。当脂肪酶升高并伴有腹部症状时，需评估是否患有胰腺炎。

高血压

监测血压，并根据临床指征处理高血压。如果高血压无法通过药物控制，应中断用药、降低剂量或停用阿西米尼。

超敏反应

可能会引起超敏反应。监测患者的体征和症状，并根据临床指征启动适当的治疗。

心血管毒性

可能会发生心血管毒性。对有心血管危险因素病史的患者，监测其心血管体征和症状。根据临床指征启动适当的治疗。

胚胎 - 胎儿毒性

可能会对胎儿造成伤害。告知有生殖潜力的女性胎儿面临的潜在风险，并建议其采取有效的避孕措施。

特殊人群用药

1、孕妇

基于动物研究结果和作用机制，孕妇服用阿西米尼可能会对胚胎 - 胎儿造成伤害 。目前尚无孕妇使用阿西米尼的数据来评估与药物相关的风险。告知孕妇和有生殖潜力的女性胎儿面临的潜在风险。

2、哺乳期

目前尚无关于阿西米尼布及其代谢物是否存在于人乳中、对母乳喂养婴儿的影响或对乳汁分泌影响的数据。由于母乳喂养的婴儿可能发生严重不良反应，建议女性在使用阿西米尼治疗期间和最后一剂给药后 1 周内不要进行母乳喂养。

3、有生殖潜力的女性和男性

在开始使用阿西米尼治疗前，确认有生殖潜力女性的妊娠状态。有生殖潜力的女性在使用阿西米尼治疗期间和最后一剂给药后 1 周内，应采取有效的避孕措施。

4、儿科用药

阿西米尼在儿科患者中的安全性和有效性尚未确立。

5、老年用药

65 岁及以上患者与较年轻患者在阿西米尼的安全性或有效性方面未观察到差异。

6、肾功能损害

对于轻度至重度肾功能损害且无需透析的患者，使用阿西米尼时无需调整剂量 。

7、肝功能损害

对于轻度至重度肝功能损害的患者，使用阿西米尼时无需调整剂量。

药物相互作用

强效 CYP3A4 抑制剂

当阿西米尼以每日两次、每次 200 毫克的剂量与强效 CYP3A4 抑制剂合用时，需密切监测不良反应。

含羟丙基 -β- 环糊精的伊曲康唑口服溶液

避免在所有推荐剂量下将阿西米尼与之合用。

某些 CYP3A4 底物

当阿西米尼每日总剂量为 80 毫克并与某些 CYP3A4 底物合用时，需密切监测不良反应。避免阿西米尼以每日两次、每次 200 毫克的剂量与这些底物合用。

CYP2C9 底物

避免在所有推荐剂量下将阿西米尼与 CYP2C9 底物合用。

某些 P - 糖蛋白（P-gp）底物

在所有推荐剂量下，阿西米尼与某些 P-gp 底物合用时，需密切监测不良反应。

有机阴离子转运多肽 1B（OATP1B）或乳腺癌耐药蛋白（BCRP）底物

在所有推荐剂量下，避免阿西米尼与瑞舒伐他汀和阿托伐他汀合用。在所有推荐剂量下，阿西米尼与其他 OATP1B 或 BCRP 底物合用时，需密切监测这些底物引发的不良反应。

药物过量

尚未明确。