贝美替尼(Binimetinib)是什么药?适应症是什么?

贝美替尼(Binimetinib)是一种针对特定基因突变癌症患者的口服靶向药物，由法国Pierre Fabre公司研发，2018年获美国FDA批准。该药通过抑制MEK1/2蛋白活性，精准阻断RAS/RAF/MEK/ERK信号通路，主要用于治疗BRAF V600E/K突变型黑色素瘤。文章将从药物特性、适应症及特殊人群用药三个方面，系统介绍这一创新疗法的关键信息。

贝美替尼(Binimetinib)是什么药?适应症是什么?

药物基本信息

**比美替尼** 是一种口服激酶抑制剂，通用名包括Binimetinib、贝美替尼，商品名为Mektovi。由法国Pierre Fabre公司研发，2018年6月通过美国FDA审批上市。其核心作用机制为选择性抑制MEK1和MEK2蛋白，从而阻断促癌信号通路的异常激活。

规格与市场情况

原研药Array BioPharma版提供15mg*84粒（约1887美元）和15mg*168粒（约3678美元）两种规格。老挝卢修斯版仿制药为15mg*180片（约944美元）。截止到目前，该药未在中国上市或纳入医保，患者需通过正规渠道获取。

核心适应症

贝美替尼需与康奈非尼联用，治疗经FDA批准检测确认的BRAF V600E或V600K突变型转移性/不可切除黑色素瘤。这种联合疗法通过双重阻断MAPK信号通路，显著提升治疗效果。

药物作用机制与临床价值

靶向治疗原理

该药特异性作用于RAS/RAF/MEK/ERK通路中的MEK蛋白，该通路在约50%黑色素瘤患者中存在BRAF突变导致的异常激活。通过抑制下游MEK磷酸化，有效阻断肿瘤细胞的增殖与存活信号传导。

联合用药优势

与康奈非尼联用可产生协同效应，康奈非尼抑制上游BRAF蛋白，贝美替尼阻断下游MEK蛋白，形成双重抑制，减少单药治疗可能产生的耐药性。这种组合方案已被列为NCCN指南推荐疗法。

特殊人群用药注意事项

妊娠与哺乳期

妊娠期可能对胎儿造成伤害，用药前需确认妊娠状态。哺乳期妇女应在治疗期间及末次给药后3天内停止哺乳。育龄女性需在治疗期间和停药后30天采取有效避孕措施。

肝肾功能异常者

轻度肝功能损害者无需调整剂量，中重度肝功能损害者需减量。重度肾功能损害者通常不需调整剂量。老年患者与年轻成人的用药安全性无显著差异。

儿童用药

截止到目前，儿童患者的安全性和有效性尚未确立，需在医生指导下谨慎使用。用药期间应定期监测肝功能、肌酸磷酸激酶等指标，及时调整治疗方案。