甲磺酸达拉非尼胶囊(TAFINLAR)用途:适应症、用法用量、注意事项

甲磺酸达拉非尼胶囊（商品名：TAFINLAR）是一种选择性BRAF激酶抑制剂，主要用于治疗具有特定基因突变的癌症患者。它通过与BRAF蛋白的ATP结合位点竞争性结合，抑制其异常激活的激酶活性，从而阻断肿瘤细胞的生长信号通路。目前，该药物已在多个国家获得批准，包括美国、欧盟、澳大利亚和加拿大，并于2019年12月在中国获批上市。TAFINLAR可作为单一疗法，也可与MEK抑制剂曲美替尼（Trametinib）联合使用，以增强疗效。

甲磺酸达拉非尼胶囊(TAFINLAR)用途:适应症、用法用量、注意事项

适应症

甲磺酸达拉非尼胶囊的主要适应症集中在BRAF V600突变阳性的肿瘤类型，适用于不同阶段的黑色素瘤和部分非小细胞肺癌（NSCLC）患者。其治疗机制基于对BRAF V600突变蛋白的高效抑制，这一突变在多种癌症中具有高度特异性。

1. BRAF V600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤

该药物可单用于治疗经FDA批准检测出BRAF V600E突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。而在BRAF V600E或V600K突变的情况下，推荐与曲美替尼联合使用，以提高缓解率和生存获益。

2. BRAF V600E或V600K突变阳性黑色素瘤的辅助治疗

对于接受完全切除且存在淋巴结转移的黑色素瘤患者，达拉非尼与曲美替尼联合用于辅助治疗，显著降低复发风险。

3. BRAF V600E突变阳性的转移性非小细胞肺癌

与曲美替尼联合使用，甲磺酸达拉非尼还可治疗BRAF V600E突变阳性的转移性NSCLC，为这一罕见但高侵袭性的肺癌亚型提供了新的治疗选择。

用法用量

甲磺酸达拉非尼的使用需严格遵循医生指导，并在有经验的抗肿瘤治疗机构中进行。推荐剂量为150mg，每日两次口服。为确保药物稳定吸收，应避免在进食前后立即服用。胶囊应整粒吞服，不可咀嚼或打开。

1. 联合用药推荐

当与曲美替尼联合使用时，达拉非尼的剂量保持不变，即每日两次，每次150mg；而曲美替尼剂量为每日一次，每次2mg。两药应间隔一定时间服用，以减少胃肠道副作用。

2. 药物代谢与食物影响

达拉非尼口服后约2小时达到血药浓度峰值，平均生物利用度为95%。与空腹状态相比，进食可能降低其生物利用度约31%。因此，建议患者在非用餐时间服用药物。

3. 剂量调整

对于出现不良反应的患者，如发热、皮肤反应或肝酶升高等，需根据临床评估进行剂量调整或暂停治疗。

注意事项

使用甲磺酸达拉非尼期间，患者应注意多种潜在风险，包括生育能力影响、药物相互作用以及对特定人群的使用限制。

1. 生育能力影响

研究显示，达拉非尼可能对生育能力产生不良影响。动物实验表明，服用该药物可能导致雌性生育能力下降，以及雄性精子发生受损。具有生殖潜力的男性和女性在治疗期间及结束后一段时间内，均应采取有效避孕措施。其中，女性在治疗结束后应继续避孕2周，而联合曲美替尼治疗的女性则应持续避孕至少16周。

2. 用药期间的禁忌与警示

该药不建议用于18岁以下儿童，其安全性和有效性尚未确立。对于65岁以上老年患者，尽管在多项临床试验中未见显著疗效差异，但某些副作用如外周水肿和食欲下降的发生率有所增加。

3. 药物相互作用与日常管理

甲磺酸达拉非尼可能影响其他药物的代谢，尤其与激素类避孕药同时使用时，可能降低其效果。患者在使用期间应避免服用可能诱导其代谢的药物，并告知医生所有正在使用药品。