达拉非尼(TAFINLAR)FDA说明书注意事项详解

达拉非尼（Dabrafenib），商品名为TAFINLAR，是一种用于治疗BRAF V600突变相关癌症的靶向药物。作为一类BRAF激酶抑制剂，它能够有效抑制突变型BRAF蛋白的活性，从而阻止肿瘤细胞的异常增殖。自2019年在中国获批上市以来，达拉非尼已被广泛用于黑色素瘤等多种癌症的治疗。然而，在使用该药物时，患者与医生均需对其中的一些关键注意事项保持高度关注，以最大程度地确保疗效并减少潜在风险。

达拉非尼(TAFINLAR)FDA说明书注意事项详解

达拉非尼作为FDA批准的抗癌药物，其使用过程中需要严格遵循说明书中的各项注意事项。在使用该药物前，医生应向患者充分说明可能的副作用、药物相互作用及特殊人群的用药建议，特别是关于避孕、生育能力影响和药物代谢等方面的提示。

药物的基本作用机制与适应症

达拉非尼通过与BRAF蛋白的ATP结合位点竞争性结合，抑制其异常激活的激酶活性，从而有效抑制肿瘤生长。其主要适用于BRAF V600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤的治疗，也可作为黑色素瘤术后辅助治疗的一部分。当与曲美替尼联合使用时，达拉非尼能进一步提高治疗效果，延长患者生存期。

特殊人群用药注意事项

对于具有生育能力的女性，达拉非尼可能对胎儿发育造成伤害，因此建议在治疗期间及停药后至少2周内采取有效的避孕措施。若同时使用曲美替尼，则需将避孕周期延长至停药后至少16周。此外，达拉非尼可能降低激素类避孕药的药效，应选择其他有效的避孕方式。

男性患者在治疗期间也应采取避孕措施，建议在性生活中使用安全套，尤其是在停药后2周内。若与曲美替尼联用，这一建议应持续至停药后16周。动物研究显示，该药物可能对精子生成产生不可逆的影响。

药物代谢与相互作用

达拉非尼的药代动力学特性决定了其在体内的吸收、分布及代谢模式。该药物口服后约2小时达到血浆峰值浓度，生物利用度约为95%。食物会影响其吸收，因此推荐在餐前1小时或餐后2小时服用，以确保最佳药效。

吸收与生物利用度

临床研究表明，在空腹状态下服用达拉非尼后，其Cmax和AUC分别为1478 ng/ml和4341 ng·hr/ml。进食会显著降低药物吸收，导致Cmax下降51%，AUC减少31%，并延缓达峰时间。

与其他药物的相互作用

由于达拉非尼是CYP3A4的诱导剂，可能影响其他通过该酶代谢的药物。例如，它可能降低激素类避孕药、某些抗凝血药和免疫抑制剂的疗效。因此，在使用达拉非尼期间，应谨慎合用其他药物，必要时进行替代治疗或调整剂量。

用药注意事项与日常管理

为保障达拉非尼治疗的安全性和有效性，患者应在医生指导下规范用药，并密切注意可能出现的不良反应。此外，日常生活中也需注意饮食、作息以及心理调节，以提升整体治疗体验。

服药时间与服用方式

达拉非尼应空腹服用，即在餐前1小时或餐后2小时，以避免食物影响其吸收。药物包装中附带干燥剂，开启后应将药瓶密闭保存于30℃以下，并避光防潮。

副作用监测与处理

常见副作用包括发热、疲劳、头痛和皮肤反应。若出现高热或其他严重不良反应，应立即联系医生进行评估。长期使用过程中应定期进行肝功能检查，以确保药物代谢未造成肝损伤。

价格与获取渠道

目前，达拉非尼在美国的市场价格约为1,500美元至2,000美元每瓶，具体价格因剂量和药房不同而有所浮动。在一些国家可通过医保或患者援助计划获得补贴，以降低治疗成本。