恩西地平口腔崩解片是什么药?适应症是什么?

恩西地平口腔崩解片是一种靶向IDH2突变的口服制剂，主要用于治疗携带该突变的复发/难治性急性髓系白血病(AML)。其通过抑制致癌代谢物2-HG的产生，诱导白血病细胞分化，具有给药便利、吸收迅速等特点。

1 药物基本信息

（1）剂型特点：口腔崩解片可在唾液中快速分散，无需用水送服。

（2）规格含量：每片含恩西地平50mg或100mg活性成分。

（3）储存条件：需避光保存于30℃以下，铝箔包装防潮。

2 核心适应症

（1）复发/难治性AML：经FDA批准的检测确认IDH2 R140/R172突变的成人患者。

（2）新诊断AML：与阿扎胞苷联用于不适合强化疗的IDH2突变AML患者。

3 药代动力学特点

（1）吸收特性：口腔黏膜吸收占比约30%，Tmax为2-4小时。

（2）食物影响：高脂饮食可使AUC降低40%，需空腹服用。

（3）特殊人群：肝功能不全者需调整剂量，肾功能不全者无需调整。

4 临床使用规范

4.1 给药方法

（1）正确用法：置于舌面待其自然崩解，不可咀嚼或整片吞服。

（2）剂量调整：出现3级不良反应时需暂停用药直至恢复至≤1级。

4.2 重要警示

（1）分化综合征：发生率14%，表现为发热、呼吸困难等，需立即处理。

（2）胆红素升高：47%患者出现间接胆红素升高，需定期监测。

5 特殊人群用药

（1）育龄女性：治疗期间及停药后2个月内需采取高效避孕措施。

（2）老年患者：≥65岁人群需加强不良反应监测。

（3）肝损患者：Child-Pugh C级需减量至50mg每日。

6 药物相互作用

（1）UGT1A1抑制剂：可能增加伊立替康毒性，避免联用。

（2）CYP3A4诱导剂：利福平可降低恩西地平血药浓度50%。