拉罗替尼(Vitrakvi)是什么药

拉罗替尼（Larotrectinib），英文商品名为Vitrakvi，是一种强效、口服、选择性原肌球蛋白受体激酶（TRKs）抑制剂。该药物于2018年11月26日获得美国FDA批准上市，即癌症治疗领域的一大突破。

拉罗替尼(Vitrakvi)的药物简介

拉罗替尼以其独特的作用机制，成为第一个口服、针对不同肿瘤NTRK基因融合的儿童和成年人都可以使用的泛癌种靶向药。

作用机理与疗效

拉罗替尼的作用机理在于抑制NTRK基因融合产生的异常蛋白质，从而干扰癌细胞的生长和分裂。NTRK基因融合是一种罕见的癌症驱动因子，属于染色体改变，其导致会产生构象激活的异常TRK融合蛋白。这些TRK融合蛋白在身体的各个部位都大概促进肿瘤的扩散和生长，形成TRK融合肿瘤。拉罗替尼通过结合TRK激酶的ATP结合位点，与其竞争性地结合，抑制其激酶活性，从而阻断异常激活的信号传导通路，约为抑制肿瘤细胞生长和增殖的效果。

临床试验显示，拉罗替尼在TRK融合阳性实体瘤的患者中，无论是成人还是儿童，均显示出较高的患者响应率和良好的耐受性。该药物对多达17种癌症具有显著疗效，包括肺癌、甲状腺癌、黑色素瘤、胃肠癌、结肠癌、软组织肉瘤等。

适用人群与用法用量

拉罗替尼适用于不限年龄及肿瘤类型，但具有NTRK基因融合的癌症患者。这意味着，无论肿瘤的原发部位怎样，只要检测到NTRK基因融合，患者都有大概从拉罗替尼的治疗中获益。由于NTRK基因融合在肿瘤中的出现率较低，所以能够使用拉罗替尼的患者相对较少。

在用法用量方面，拉罗替尼以胶囊和口服液两种形式存在，可彼此交替使用。对于成人和儿童体表表面积大于1.0米方的患者，推荐剂量为每日口服两次，每次100毫克；对于儿童体表面积小于1.0米方的患者，推荐剂量为每日两次，每次按体表面积计算。口服液需放在冰箱中（2°C至8°C）保存，首次打开后90天内如未用完则需丢弃。

拉罗替尼的副作用与注意事项

尽管拉罗替尼在癌症治疗中表现出色，但其副作用也不容忽视。临床试验中接受拉罗替尼治疗的患者报告的常见副作用包括疲劳、恶心、咳嗽、便秘、腹泻、头晕、呕吐以及肝脏中AST和ALT酶血液水平升高。大多数患者出现的是1级或2级不良反应，但仍有少数患者因副作用严重而不得不终止服药。

常见的副作用与应对措施

拉罗替尼的常见副作用重点包括疲劳、恶心、头晕等，这些副作用的程度大多在可接受范围内。对于出现副作用的患者，建议咨询医生并进行必要的剂量调整，对于出现恶心、呕吐的患者，可以尝试通过调整饮食、使用止吐药物等行为缓解症状。对于出现肝脏酶水平升高的患者，应定期进行肝功能检查，并选用情况调整治疗方案。

特殊人群的注意事项

对于患有神经性不适的患者，使用拉罗替尼时应避免开车或操纵危险机械，以防出现意外，拉罗替尼大概对女性的生育能力产生影响，所以有生育需求的女性在使用前应咨询医生。对于孕妇和哺乳期妇女，拉罗替尼的使用应谨慎，并在医生指导下进行。