利马前列素片(Opalmon)的中文说明书

利马前列素片(凯立通、リマプロストアルファデクス錠5μg、limaprost、Opalmon)是一种前列地尔(前列腺素E1)类似物，是一种血管扩张剂，可增加血流量并抑制血小板聚集。由日本小野制药与大日本制药公司联合研发，早在1988年就已上市。2023年已在国内获批上市，截止目前还未纳入医保。

(一) 适应症

1. 与阻塞性血栓血管炎相关的溃疡，疼痛和冷感等的缺血症状的改善。

2. 后天性腰椎管狭窄((SLR单反试验正常，双侧间歇性跛行的患者)伴随的主观症状(下肢疼痛、下肢麻木)以及歩行能力的改善。

(二)主要成分

limaprost

(三)规格

5μg*100片(10片×10)；5μg*210片(21片×10)；5μg*500片(10片×50)；5μg*1050片(21片×50)

(四)有效期

36个月

(五)储存方法

密封，不超过30℃保存

(六) 用法用量

1. 与阻塞性血栓血管炎相关的溃疡，疼痛和冷感等的缺血症状的改善

通常，成人主成分1日30μg分3回服用。

2. 后天性腰椎管狭窄((SLR单反试验正常，双侧间歇性跛行的患者)伴随的主管症状(下肢疼痛、下肢麻木)以及歩行能力的改善

通常，成人主成分1日15μg分3回服用。

(七) 注意事项

在使用利马前列素片时，以下是一些重要的注意事项：

1.下述患者慎用本药

(1)有出血倾向的患者，可能会增加出血的风险。

(2)正在使用抗血小板药、溶栓药、抗凝药的患者。

2.重要注意事项

(1)腰椎管狭窄患者用药时，应密切观察病情变化，勿盲目持续用药。

(2)对于腰椎管狭窄症中需要手术的重症病例，尚未明确本品的有效性。

3.使用注意

本品采用铝塑枕式包装，应指导患者将药物从包装中取出后服用。

(八) 特殊人群用药

1、孕妇及哺乳期妇女用药

禁止孕妇或有可能妊娠的妇女使用利马前列素。在动物试验中，利马前列素显示具有子宫收缩作用，且尚未明确利马前列素在孕期用药的安全性。

2、儿童用药

利马前列素用于儿童的安全性尚未确立(尚无使用经验)。

3、老年用药

国外临床数据显示，使用本品的老年患者和非老年患者间，药物有效性无显著性差异。

(九)药物相互作用

利马前列素抑制血小板聚集，与疗效相似的药物联合使用可能增大效果。在与抗血小板药(如阿司匹林、噻氯匹定、西洛他唑等)、溶栓药(如尿激酶等)、抗凝药(如肝素钠、华法林等)联合使用时，可能增加出血倾向。应谨慎观察患者，注意调整剂量。

(十)药物过量

有关于健康成年人大剂量使用利马前列素(30-40g/次)导致一过性血压下降的报告。

(十一) 药代动力学

1.血药浓度

40例健康成人空腹单次口服5ug利马前列素片，血浆中药物浓度达峰时间为0.333小时，药物峰浓度为1.55pg/mL。消除半衰期为0.511小时。

2.代谢

本品通过a链B氧化、w链末端氧化、五元环异构化、C-9位羰基还原等途径代谢。

本品对人细胞色素P450的亚型(CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4)无抑制作用(体外研究)

3.蛋白结合率

对人血浆(浓度为0.023mM)的蛋白结合率为95.8%(体外，超法)。