雷沙吉兰(Azilect)的中文说明书

雷沙吉兰(Azilect)是一种用于治疗帕金森病的药物，活性成分为雷沙吉兰。它是一种单胺氧化酶B(MAO-B)抑制剂，通过增加大脑中多巴胺的水平，帮助缓解帕金森病的症状。

适应症

雷沙吉兰(Azilect)的适应症是治疗帕金森病，它可用于早期单药治疗或与左旋多巴联合使用，帮助控制运动症状。作为一种MAO-B抑制剂，雷沙吉兰通过减少多巴胺的分解，提升大脑中多巴胺的水平，缓解帕金森病患者的运动障碍、僵硬、震颤等症状，有助于改善患者的生活质量。

主要成分

rasagiline

性状

外为铝水泡眼包装，内为白色或类白色药片。

有效期

36个月

储存方法

温度不超过30℃，密封保存。

用法用量

帕金森病综合症

单一疗法或与其他抗帕金森病药物(左旋多巴除外)联合治疗，口服每日一次，每次1mg。

左旋多巴辅助治疗

初始计量每天口服一次 0.5 mg。如果没有达到足够的效果，可以根据耐受程度将剂量增加至每天1mg一次。

如果出现不良多巴胺能效应(例如运动障碍、幻觉)，请考虑减少左旋多巴的剂量。在临床研究中，每天服用0.5或1mg雷沙吉兰的患者中约有9-17%需要减少左旋多巴的剂量(平均减少量：约9-13%)。

对于轻度(Child-Pugh 评分为 5-6)肝功能不全的患者，每天服用0.5mg 一次。

不建议中度或重度(Child-Pugh 评分≥7)肝功能不全患者使用。

不良反应

单一疗法：流感综合征，关节痛， 沮丧，消化不良。

左旋多巴辅助治疗：运动障碍， 误伤，减肥， 直立性低血压， 呕吐， 厌食症， 关节痛，腹痛，恶心， 便秘， 口干， 皮疹，不正常的梦境， 落下。

多巴胺激动剂的辅助治疗：外周水肿、跌倒、关节痛、咳嗽、失眠。

注意事项

1. 高血压

雷沙吉兰与左旋多巴联用时，可能导致血压升高，特别是高剂量时可能引发严重高血压反应。避免超过推荐剂量，避免摄入富含酪胺的食物。

2. 血清素综合征

雷沙吉兰与抗抑郁药或某些阿片类药物同时使用可能引发严重的血清素综合征，表现为精神和神经系统异常。禁用某些阿片类药物，并尽量避免与抗抑郁药合用。

3. 突发性睡眠发作

患者可能在日常活动中突然入睡，需监测嗜睡情况。如出现白天嗜睡或在活动中入睡，应停止用药，避免驾驶和危险活动。

4. 与环丙沙星等CYP1A2抑制剂合用

合用时雷沙吉兰血药浓度可能增加，需调整剂量。

5. 直立性低血压和降低血压

与左旋多巴联合使用时，可能导致直立性低血压，多发生于治疗前2个月。单一使用时风险较低。

6. 运动障碍

雷沙吉兰可能加剧左旋多巴相关的运动障碍，减少左旋多巴剂量可减轻症状。

7. 幻觉和精神病样行为

雷沙吉兰可能引发幻觉或精神病样行为，应在症状加重时考虑减少剂量或停药。

8. 强烈冲动

部分患者报告出现强烈冲动行为，如赌博或性冲动，停药或减量可缓解。

9. 抗精神病药恶性综合征

快速停药或改变药物可能导致类似抗精神病药恶性综合征的症状，应逐步停药。

10. 黑色素瘤风险

帕金森病患者黑色素瘤风险较高，需定期皮肤检查。

禁忌症

雷沙吉兰片禁用于与哌替啶、曲马多、美沙酮、丙氧芬和 MAO 抑制剂 (MAOIs)(包括其他选择性 MAO-B抑制剂)同时使用，因为存在引发血清素综合征的风险。停用雷沙吉兰片和开始使用这些药物治疗之间应间隔至少14天。

雷沙吉兰片禁止与圣约翰草和环苯扎林一起使用。雷沙吉兰片禁止与右美沙芬一起使用，因为存在发生精神病或怪异行为的风险。

特殊人群用药

1. 老年人

老年患者通常对帕金森病药物较为敏感，可能更容易出现副作用，但不需根据年龄调整雷沙吉兰的剂量。不过需密切监测不良反应。

2. 肝功能不全患者

轻度肝功能不全患者可按常规剂量使用，但中度肝功能不全者需减量，重度肝功能不全患者禁用雷沙吉兰。

3. 肾功能不全患者

由于雷沙吉兰主要通过肝脏代谢，肾功能不全的患者无需调整剂量，但仍需密切监测以防止不良反应。

4. 妊娠及哺乳期妇女

尚无充分的临床数据证明雷沙吉兰在妊娠和哺乳期的安全性，不建议妊娠期妇女使用;哺乳期妇女也应避免使用，除非潜在的益处大于风险。

5. 儿童和青少年

雷沙吉兰的安全性和有效性在18岁以下的儿童和青少年中尚未建立，禁用于该人群。

药物相互作用

影响肝微粒体酶的药物

CYP1A2 抑制剂(例如环丙沙星)：可能导致血浆雷沙吉兰浓度大幅增加(高达两倍)。 如果同时使用，雷沙吉兰剂量限制为每天0.5mg一次。

经肝微粒体酶代谢的药物

CYP1A2 底物(例如茶碱)：不太可能发生药代动力学相互作用。

CYP2A6、2C9、2C19、2D6、2E1、3A4 或 4A 底物：不太可能发生药代动力学相互作用。

药物过量

在一项针对服用10mg雷沙吉兰片的慢性左旋多巴治疗患者的剂量递增研究中，三例报告了心血管副作用(如高血压和体位性低血压)，这些症状在停药后缓解。虽然未见雷沙吉兰过量的临床病例，但症状可类比非选择性MAO抑制剂过量，可能延迟12小时出现，强度在一天后达到高峰，严重者可致死亡。过量症状包括嗜睡、头晕、激动、幻觉、严重头痛、血压波动、心血管衰竭、呼吸抑制、高热等。治疗主要为对症和支持治疗，包括气道管理、体温监控和维持体液电解质平衡。应避免酪胺摄入以防高血压危机。上市后报告显示个别过量用药患者出现非致命性血清素综合征或血管波动。

药代动力学

雷沙吉兰(Azilect)口服后迅速吸收，血浆浓度在0.5小时内达到峰值。药物的绝对生物利用度约为36%。雷沙吉兰在体内广泛代谢，主要通过肝脏的CYP1A2酶代谢，产生无活性的代谢物。半衰期约为0.6-2小时，主要通过尿液排泄，少量通过粪便排泄。食物摄入对药代动力学有轻微影响，特别是高脂肪食物可能延缓吸收。