美替拉酮(Metopiron)的中文说明书

美替拉酮，别名甲吡酮、Metyrapone。是一种肾上腺皮质激素及促肾上腺皮质激素类药物，可用于治疗多种疾病。该药由法国HRA公司研发，已在全球范围内上市并被应用于医疗领域。目前，美替拉酮还未在国内上市，也并未纳入医保范畴。

(一) 适应症

美替拉酮与其他诊断测试相结合，可用于诊断成人和儿童患者的肾上腺功能不全。

(二)主要成分

Metyrapone

(三)规格

胶囊：250mg*18粒/瓶，软明胶;白色至黄白色，长方形，不透明，一侧用红色墨水印有“HRA”

(四)有效期

24个月

(五)储存方法

储存在20°C至25°C的室温下，允许在15°C至30°C之间偏移，保持容器密闭并防止受热和受潮

(六) 用法用量

1、进行美替拉酮测试前的重要信息

根据药物的半衰期（考虑至少5个半衰期以避免对美替拉酮测试产生任何干扰），在给予美替拉酮之前停止影响垂体或肾上腺皮质功能的药物。

在使用美替拉酮作为测试之前评估患者肾上腺对外源性ACTH的反应能力。

2、单剂量短期试验-推荐剂量和解释

该测试通常在门诊进行，测定单剂量美替拉酮后血浆11-去氧皮质醇和/或ACTH水平。根据先前进行的测试结果怀疑肾上腺皮质功能不全的患者应住院过夜作为预防措施。

3、推荐剂量

对于成人和儿童患者，建议单剂量为30mg/kg（最多3克美托吡隆），在午夜与牛奶/酸奶或零食一起服用。用于检测的血样在第二天清晨（上午7:30-8:00）采集。采集血样后，对于急性肾上腺功能不全高风险的患者，可以考虑预防性服用糖皮质激素。

美替拉酮给药后11-去氧皮质醇和ACTH水平的解释

施用美替拉酮后约8小时，评估ACTH和11-去氧皮质醇的值。正常值取决于用于测定ACTH和11-去氧皮质醇水平的方法。HPA轴功能完整通常表现为11-去氧皮质醇增加至超过70mcg/L。由于正常ACTH反应和异常ACTH反应之间存在重叠，不能单独使用ACTH反应来区分健康个体和肾上腺功能不全患者。

(七) 注意事项

在使用美替拉酮时，以下是一些重要的注意事项：

1、肾上腺功能不全

美替拉酮可能会导致肾上腺分泌能力降低的患者以及垂体功能不全的患者出现急性肾上腺功能不全。该测试应在医院进行，密切监测，防止出现肾上腺功能不全。

在使用美替拉酮进行测试之前，应证明肾上腺对外源性ACTH的反应能力。

在存在甲状腺功能减退或甲状腺功能亢进的情况下，对美替拉酮试验的反应可能会低于正常。

如果肾上腺皮质或垂体前叶功能受到的损害比测试结果显示的更严重，美替拉酮可能会引发肾上腺皮质功能不全。可以通过给予适当剂量的皮质类固醇来纠正。

2、头晕和镇静

可能导致头晕和镇静。在这些影响过去之前，患者不应驾驶或操作机器。

(八) 特殊人群用药

在决定使用药物时，必须权衡服用药物的风险和好处。这是您和您的医生将做出的决定。对于这种药物，应考虑以下因素：

1、怀孕

已发表的病例系列和关于怀孕女性使用美替拉酮的报告中的现有数据不足以确定与药物相关的严重出生缺陷或流产风险。美替拉酮穿过胎盘，可能会减少胎儿皮质醇的产生。尚未用美替拉酮进行动物生殖研究。美替拉酮可以通过靶向肾上腺雄激素生成来减少生殖激素。

2、哺乳期

美替拉酮及活性代谢物甲吡醇存在于母乳中。没有关于美替拉酮对母乳喂养婴儿的影响或对产奶量的影响的可用数据。应考虑母乳喂养的发育和健康益处以及母亲对美替拉酮的临床需求以及美替拉酮或潜在母亲状况对母乳喂养婴儿的任何潜在不利影响。

3、儿童使用

美替拉酮适用于与其他诊断测试相结合，用于诊断儿科患者肾上腺功能不全。

4、老年人使用

美替拉酮的临床研究没有纳入足够数量的65岁及以上患者，无法确定他们的反应是否与年轻成年患者不同。

其他报道的临床经验尚未发现65岁患者与老年患者和年轻患者之间的反应差异。

5、肝损伤

肝硬化患者对美替拉酮的反应可能会受损。

(九)药物相互作用

1、其他药物对美替拉酮的影响

抗惊厥药、精神药物、激素制剂、皮质类固醇、抗甲状腺药物和赛庚啶可能会影响美替拉酮试验的结果。

如果无法停用这些药物，则应审查进行美替拉酮试验的必要性。

2、美替拉酮对其他药物的影响

对乙酰氨基酚

美替拉酮抑制对乙酰氨基酚的葡萄糖醛酸化，这可能会减少对乙酰氨基酚的消除并导致与对乙酰氨基酚相关的不良反应的风险增加。

避免同时使用美托吡隆和对乙酰氨基酚。

(十)药物过量

1、药物过量的迹象和症状

美替拉酮过量的临床表现以胃肠道症状和急性肾上腺功能不全的体征为特征。

-心血管系统：心律失常、低血压、脱水。

-神经系统和肌肉：焦虑、混乱、虚弱、意识障碍。

-胃肠系统：恶心、呕吐、上腹痛、腹泻。

-实验室检查结果：低钠血症、低氯血症、高钾血症。

在接受胰岛素或口服降糖药治疗的患者中，美替拉酮急性过量的体征和症状可能会加重或减轻。

2、药物过量的治疗和管理

美替拉酮过量没有特效解毒剂。立即治疗对于治疗美替拉酮过量至关重要。

如果1小时内服用过量，可以考虑使用活性炭治疗。除了一般措施外，还应立即给予氢化可的松以及静脉注射生理盐水和葡萄糖。应根据患者的临床状况根据需要重复此操作。

应监测几天的血压以及液体和电解质平衡。

(十一) 药代动力学

美替拉酮的血浆浓度峰值时间约为口服后1小时。