瑞卢戈利(MYFEMBREE)的中文说明书

瑞卢戈利(雌二醇)是由匈牙利吉瑞(Richter Gedeon)制药公司研发生产的，2021年7月在匈牙利上市。2019年日本武田研发的版本，在日本批准上市，用于治疗子宫肌瘤和子宫内膜异位症适应症。2020年12月8日被美国食品和药物管理局(FDA)批准用于治疗前列腺癌。2022年3月24日，FDA又批准该药物用于治疗绝经前女性子宫肌瘤相关月经过多。目前，该药尚未在国内上市，也未纳入医保。

(一) 适应症

瑞卢戈利(雌二醇/醋酸诺瑞硫酮)片主要用于治疗以下疾病：

1.子宫肌瘤

子宫肌瘤是子宫(子宫体)的非癌性肿瘤，在一些女性中可能导致月经大出血和盆腔疼痛。瑞卢戈利通过降低体内循环的雌激素和孕酮水平，使肌瘤停止生长或减少，减轻出血和与子宫肌瘤相关的疼痛及盆腔不适。

2.子宫内膜异位症

子宫内膜异位症是一种经常令人痛苦的疾病，其组织类似于通常排列在子宫内部的组织(子宫内膜)，但生长在子宫外。对于有病史的妇女，瑞卢戈利能够缓解子宫内膜异位症的症状，提高生活质量。

(二)主要成分

Relugolix

(三)规格

片剂：40mg；浅黄色至黄色，圆形，薄膜包衣，一侧刻有“MVT”，另一侧刻有“415”

(四)有效期

24个月

(五)储存方法

储存在 15°C 至 30°C之间

(六) 用法用量

1、开始用药前

确认未怀孕。终止激素避孕药。

2、推荐剂量

每天在大约同一时间口服一片瑞卢戈利，含或不含食物。

在月经开始后尽早(但不得迟於月经开始后七天内)开始服用。

建议的治疗总持续时间为24个月。

3、错过剂量

在同一天尽快服用错过的瑞卢戈利剂量，然后在第二天的正常时间恢复常规剂量。

4、与p-gp抑制剂同时使用的剂量修改

避免同时使用瑞卢戈利与口服p-gp抑制剂。如不可避免同时使用，应先服用瑞卢戈利，分开服用至少6小时。

(七) 注意事项

1.血栓栓塞障碍和血管事件

如果发生动脉或静脉血栓、心血管或脑血管事件，则停止心肌硬化。如果突然出现无法解释的部分或完全的视力丧失、前凸、复视、乳头水肿或视网膜血管病变，则立即停止生长，评估视网膜静脉血栓形成情况。

2.骨质流失

骨矿物质密度(BMD)的降低可能不完全可逆。建议对所有女性进行基线BMD评估。对于与子宫肌瘤相关的严重月经出血的女性，建议定期进行BMD评估。对于与子宫内膜异位症相关的中度至重度疼痛的女性，建议每年进行BMD评估。评估具有额外骨质流失风险因素的妇女的风险与收益。

3.自杀意念和情绪障碍(包括抑郁症)

建议患者在新发或恶化的抑郁、焦虑或其他情绪变化时寻求医疗关注。

4.肝损伤和转氨酶升高

就肝脏损伤的征象和症状向病人提供咨询。

5.血压升高

瑞卢戈利禁用于未控制的高血压女性。对于高血压控制良好的女性，请继续监测血压，如果血压显着升高，请停用瑞卢戈利。

6.月经出血模式改变和认识妊娠能力降低

建议妇女在治疗过程中使用非激素避孕方法，并在停止服用瑞卢戈利的一周内使用。瑞卢戈利可以推迟识别怀孕的能力，因为它改变月经出血。如果怀疑怀孕，进行检查，如果证实怀孕，停止妊娠。

7.早孕损失风险

会导致早孕损失。建议妇女使用有效的非激素避孕方法。

8.子宫纤维样脱垂或驱逐

建议患者寻求治疗严重子宫出血。

9.过敏反应

如果发生过敏反应，立即停止使用瑞卢戈利。

(八) 特殊人群用药

1.老年人

尚未进行针对老年人的专门研究，但根据现有数据，老年人使用瑞卢戈利的安全性和有效性与年轻患者相似。由于老年人可能伴有其他慢性疾病，在使用时应谨慎。

2.儿童

瑞卢戈利不适用于儿童患者。

3.孕妇及哺乳期妇女

瑞卢戈利可能对胎儿和婴儿造成不良影响，孕妇及哺乳期妇女禁止使用。

4.肝肾功能不全患者

对于轻度至中度肝肾功能不全的患者，无需调整剂量。

对于严重肝肾功能不全的患者，使用瑞卢戈利时应谨慎，在医生指导下进行。

(九)药物相互作用

避免使用与口服p-gp抑制剂。

避免使用合并的p-gp和强大的Cyp3A诱导剂，因为可能会减少暴露的成分。

(十)药物过量

如不慎过量服用瑞卢戈利(雌二醇/醋酸诺瑞硫酮)片，应立即就医。过量服用可能导致恶心、呕吐、阴道出血等不适症状。目前尚不清楚血液透析能否有效去除体内的瑞卢戈利及其代谢产物。

(十一) 药代动力学

口服给药后，瑞卢戈利的吸收主要由P-gp外排介导的转运体介导。雌二醇的浓度在给药后8小时达到峰值，而醋酸诺瑞硫酮在给药后1小时内达到峰值浓度。食物对雌二醇或雌激素代谢物的暴露没有显著影响。