替巴尼布林(Tirbanibulin)的中文说明书

替巴尼布林(tirbanibulin、Klisyri)是一种由西班牙制药公司研发的微管抑制剂，具有选择性的抗增殖作用机制。它通过抑制微管聚合，有效清除病变区域，在治疗成人面部或头皮的非角化性、非癌性光化性角化病（AK）方面表现出色。目前，替巴尼布林已在多个国家和地区上市，但尚未在中国获批，也未被纳入中国的医保范畴。

替巴尼布林适应症

替巴尼布林适用于面部或头皮光化性角化病的局部区域治疗。

主要成分

Tirbanibulin

规格与性状

规格：1%替巴尼布林(每克含10mg活性成分)

软膏剂：1% 浓度，为白色至灰白色软膏，以单剂量包装供应（250 毫克软膏含 2.5 毫克替巴尼布林，或 350 毫克软膏含 3.5 毫克替巴尼布林）。

有效期限

24个月

储存方法

储存在 20°C-25°C （68°F-77°F） 下，允许偏差温度为 15°C-30°C （59°F-86°F）。请勿冷藏或冷冻。

替巴尼布林用法用量

仅用于局部外用，请勿口服或用于眼部。

每天一次，将替巴尼布林均匀涂抹于面部或秃发头皮上面积不超过 100 平方厘米的治疗区域，每次使用 1 个单剂量包装，连续使用 5 天。

用药后立即用肥皂和水洗手。

涂抹替巴尼布林后约 8 小时内，避免清洗和触碰治疗区域。8 小时后，可用温和的肥皂清洗该区域。

避免将替巴尼布林接触到眼周区域。避免在口周和唇部附近涂抹。

替巴尼布林不良反应

最常见的不良反应 （发生率 ≥2%） 是局部皮肤反应、应用部位瘙痒和应用部位疼痛。

替巴尼布林禁忌症

尚不明确

替巴尼布林注意事项

1、眼部不良反应

替巴尼布林可能会引起眼部刺激。

在涂抹过程中和涂抹后，避免药物进入眼睛和眼周区域。用药后立即洗手。如果意外接触到眼睛，应指导患者用水冲洗眼睛，并尽快就医。

2、局部皮肤反应

局部应用替巴尼布林后，治疗区域可能会出现局部皮肤反应，包括严重反应（红斑、脱屑 / 鳞屑、结痂、肿胀、水疱 / 脓疱以及糜烂 / 溃疡）。涂抹替巴尼布林后进行封闭处理更易引发刺激。在之前使用药物、进行操作或外科治疗导致的皮肤损伤愈合之前，请勿使用。

替巴尼布林特殊人群用药

1、孕妇

目前尚无孕妇使用替巴尼布林的数据，无法评估药物相关的重大出生缺陷、流产或母婴不良结局的风险。

2、哺乳期

目前尚无替巴尼布林在人乳或动物乳汁中转移的数据。其对母乳喂养婴儿的影响，以及对乳汁分泌的影响均未知。

在考虑母乳喂养对发育和健康的益处时，应同时权衡母亲对替巴尼布林的临床需求，以及替巴尼布林或母亲潜在疾病对母乳喂养婴儿可能产生的任何不良影响。

3、儿科用药

替巴尼布林用于 18 岁以下光化性角化病患者的安全性和有效性尚未确立。光化性角化病通常不会在儿科人群中出现。

4、老年用药

在 2 项 3 期对照试验中，接受替巴尼布林治疗光化性角化病的 353 名受试者中，246 名年龄在 65 岁及以上。这些受试者与年轻受试者在安全性或有效性方面未观察到总体差异，其他已报告的临床经验也未发现老年患者和年轻患者的反应存在差异，但不能排除部分老年个体更为敏感的可能性。

替巴尼布林药物相互作用

尚未开展评估替巴尼布林药物相互作用潜力的临床研究。

替巴尼布林药物过量

尚不明确

替巴尼布林药代动力学

吸收

对 100 平方厘米的面部或秃发头皮连续 5 天每天局部涂抹平均日剂量 348 毫克（范围：224 - 435 毫克）的替巴尼布林。在第 5 天，接受面部和头皮局部治疗的受试者中，替巴尼布林的全身暴露量的平均 ± 标准差最大血浆浓度（Cmax）分别为 1.32±0.74 纳克 / 毫升和 0.71±0.31 纳克 / 毫升，血浆浓度从 0 到 24 小时的平均 ± 标准差曲线下面积（AUC24）分别为 19.6±8.1 小时・纳克 / 毫升和 11.7±4.4 小时・纳克 / 毫升。达到 Cmax 的中位时间（Tmax）约为 6 小时。

分布

替巴尼布林的血浆蛋白结合率为 88%，在 0.01 至 10 微克 / 毫升的浓度范围内与浓度无关。

消除

代谢：对患有光化性角化病的成年受试者局部使用替巴尼布林后，可检测到三种无药理活性的代谢物 KX2 - 5036、KX2 - 5163 和 KX2 - 5180 的血浆浓度，最高血浆浓度分别为 0.36 纳克 / 毫升、0.42 纳克 / 毫升和 1.70 纳克 / 毫升。

体外研究表明，1 微摩尔或 10 微摩尔的替巴尼布林与人肝细胞孵育会生成 KX2 - 5036、KX2 - 5162 和其他未鉴定的代谢物。

在体外，替巴尼布林主要由 CYP3A4 代谢，其次由 CYP2C8 代谢。

排泄：替巴尼布林在人体内的排泄情况尚未完全明确。