替西木单抗(Tremelimumab)的中文说明书

替西木单抗基本信息

主要成分

Tremelimumab

规格

25mg/1.25mL(20mg/mL)

300mg/15mL(20mg/mL)

性状

注射液：25mg/1.25mL(20mg/mL)或300mg/15mL(20mg/mL)透明至微乳白色、无色至微黄色溶液。

有效期限

24个月

储存方法

存放在 2°C 至 8°C（36°F 至 46°F）的冰箱中，并放入原纸箱中避光。不要冻结。不要摇晃。

替西木单抗适应症

1、肝细胞癌

替西木单抗联合度伐利尤单抗，适用于治疗无法切除的肝细胞癌（uHCC）成年患者。

2、非小细胞肺癌（NSCLC）

替西木单抗联合度伐利尤单抗和铂类化疗，适用于治疗无敏感表皮生长因子受体（EGFR）突变或间变性淋巴瘤激酶（ALK）基因组肿瘤畸变的转移性非小细胞肺癌成年患者。

替西木单抗用法用量

肝细胞癌（uHCC）

体重≥30 kg

首剂IMJUDO 300 mg与度伐利尤单抗1500 mg联合使用，随后度伐利尤单抗单药每4周一次。

体重<30 kg

首剂IMJUDO 4 mg/kg与度伐利尤单抗20 mg/kg联合使用，随后度伐利尤单抗单药每4周一次。

转移性非小细胞肺癌（NSCLC）

体重≥30 kg

每3周IMJUDO 75 mg，联合度伐利尤单抗1500 mg及铂类化疗，共4个周期；随后度伐利尤单抗单药每4周一次，并在第16周加用IMJUDO 75 mg与度伐利尤单抗联合。

体重<30 kg

每3周IMJUDO 1 mg/kg，联合度伐利尤单抗20 mg/kg及铂类化疗，共4个周期；随后度伐利尤单抗单药每4周一次，并在第16周加用IMJUDO 1 mg/kg与度伐利尤单抗联合。

替西木单抗不良反应

肝细胞癌患者常见不良反应（≥20%）

皮疹、腹泻、疲劳、瘙痒、肌痛、腹痛。

肝细胞癌患者常见实验室异常（≥40%）

AST升高、ALT升高、血红蛋白降低、钠降低、胆红素升高、碱性磷酸酶升高、淋巴细胞减少。

非小细胞肺癌患者常见不良反应（≥20%）

恶心、疲劳、肌痛、食欲减退、皮疹、腹泻。

替西木单抗注意事项

免疫介导反应：可能累及多器官系统，包括肺炎、结肠炎、肝炎、内分泌病等，需密切监测并及时干预。

输液反应：发生严重输液反应时需中断或调整输液速度，甚至终止治疗。

胚胎-胎儿毒性：治疗期间及末次给药后3个月内，育龄女性需采取有效避孕措施。

用药监测：治疗期间需定期监测肝功能、血常规及甲状腺功能等指标。

替西木单抗特殊人群用药

妊娠期：动物研究提示胎儿风险，妊娠期禁用。

哺乳期：建议治疗期间及末次给药后3个月内停止哺乳。

生殖潜力女性：需在治疗期间及末次给药后3个月内使用高效避孕方法。

儿童：安全性和有效性尚未明确。

老年人：65岁及以上患者无需调整剂量，但需加强不良反应监测。

替西木单抗禁忌症

尚不明确。

替西木单抗药物相互作用

尚不明确。

替西木单抗药物过量

尚无特效解毒剂，过量用药需采取支持性治疗。

替西木单抗药代动力学

清除率

单次给药后几何均值（%CV）清除率为 0.286 L/天（32%）。

稳态下几何均值（%CV）清除率为 0.263 L/天（32%）。

分布容积

中央室（V1）几何均值（%CV）分布容积为 3.45 L（24%）。

外周室（V2）几何均值（%CV）分布容积为 2.66 L（34%）。

半衰期

单次给药后几何均值（%CV）终末半衰期为 16.9天（19%）。

稳态下几何均值（%CV）半衰期为 18.2天（19%）。

其他关键特性

剂量比例性：AUC（药时曲线下面积）在 1 mg/kg至10 mg/kg 剂量范围内呈比例增加，覆盖批准推荐剂量的 1至10倍。

稳态时间：连续给药后约 12周 达到稳态。