维贝格龙(Vibegron)的中文说明书

维贝格龙适应症

1、成人膀胱过度活动症

维贝格龙适用于治疗成人膀胱过度活动症(OAB)，症状包括急迫性尿失禁、尿急和尿频。

2、患有良性前列腺增生(BPH)的成年男性的膀胱过度活动症

维贝格龙适用于治疗患有良性前列腺增生(BPH)且正在接受药物治疗的成年男性的膀胱过度活动症(OAB)，症状包括急迫性尿失禁、尿急和尿频。

维贝格龙用法用量

维贝格龙的推荐剂量为口服75mg片剂，每日1次，可与食物同服或空腹服用。用一杯水整片吞服维贝格龙片剂。

在成人中，维贝格龙片剂也可压碎后与一大汤匙(约15mL)苹果酱混合，并立即用一杯水送服。

维贝格龙不良反应

最常见的不良反应(≥2%)是头痛、尿路感染、鼻咽炎、腹泻、恶心和上呼吸道感染。

维贝格龙禁忌症

已知对维贝格龙或维贝格龙任何成分过敏的患者禁用维贝格龙。已发生过过敏反应，如血管性水肿。

维贝格龙注意事项

1、尿潴留

有患者服用维贝格龙后出现尿潴留的报告。膀胱出口梗阻患者以及服用抗毒蕈碱药物治疗OAB的患者，发生尿潴留的风险可能会增加。应监测患者是否出现尿潴留的体征和症状，尤其是膀胱出口梗阻患者或服用抗毒蕈碱药物治疗OAB的患者。出现尿潴留的患者应停用维贝格龙。

2、血管性水肿

有报告称使用维贝格龙会出现面部和/或喉部血管性水肿。血管性水肿可在首次用药后数小时或多次用药后发生。伴有上呼吸道肿胀的血管性水肿可能会危及生命。如果舌头、下咽或喉部受累，应立即停用维贝格龙，并采取适当的治疗措施和/或确保气道通畅的必要措施。已知对维贝格龙或维贝格龙任何成分过敏的患者禁用维贝格龙。

维贝格龙特殊人群用药

1、妊娠

目前尚无孕妇使用维贝格龙的数据，无法评估药物相关的重大出生缺陷、流产或对母体及胎儿产生不良结局的风险。

在动物研究中，在器官形成期给予大鼠和兔子维贝格龙(vibegron)，其暴露量分别约为维贝格龙推荐日剂量临床暴露量的275倍和285倍时，未观察到对胚胎-胎儿发育的影响。

2、哺乳期

目前尚无维贝格龙是否存在于人乳中、对母乳喂养婴儿的影响或对乳汁分泌影响的数据。给产后哺乳期大鼠单次口服放射性标记的维贝格龙后，在乳汁中检测到放射性。当一种药物存在于动物乳汁中时，很可能也会存在于人乳中。应综合考虑母乳喂养对婴儿发育和健康的益处、母亲对维贝格龙的临床需求，以及维贝格龙或母体潜在疾病对母乳喂养婴儿的任何潜在不良影响。

3、儿科用药

维贝格龙在儿科患者中的安全性和有效性尚未确立。

4、老年用药

在针对伴有急迫性尿失禁、尿急和尿频症状的成人膀胱过度活动症(OAB)的临床研究中，接受维贝格龙治疗的526名患者中，242名(46%)年龄在65岁及以上，75名(14%)年龄在75岁及以上。65岁及以上患者与较年轻的成年患者在维贝格龙的安全性或有效性方面未观察到总体差异。

在针对伴有急迫性尿失禁、尿急和尿频症状且正在接受良性前列腺增生(BPH)药物治疗的成年男性OAB患者的临床研究中，接受维贝格龙治疗的患者总数中，347名(63%)年龄在65岁及以上，100名(18%)年龄在75岁及以上。65岁及以上患者与较年轻的成年患者在维贝格龙的安全性方面未观察到总体差异。

5、肾功能损害

对于轻度、中度或重度肾功能损害(估算肾小球滤过率eGFR为15至<90mL/min/1.73m²)的患者，不建议调整维贝格龙剂量。维贝格龙尚未在eGFR<15mL/min/1.73m²(无论是否进行血液透析)的患者中进行研究，不建议在此类患者中使用。

6、肝功能损害

对于轻度至中度肝功能损害(Child-PughA级和B级)的患者，不建议调整维贝格龙剂量。维贝格龙尚未在重度肝功能损害(Child-PughC级)的患者中进行研究，不建议在此类患者中使用。

维贝格龙药物相互作用

与维贝格龙(GEMTESA)同时使用会增加地高辛的最大浓度(Cmax)以及通过药时曲线下面积(AUC)评估的全身暴露量。在开始使用维贝格龙治疗前及治疗期间，应监测血清地高辛浓度，并据此调整地高辛剂量以达到预期临床效果。停用维贝格龙后，继续监测地高辛浓度，并根据需要调整地高辛剂量。

维贝格龙药物过量

目前尚无维贝格龙意外过量用药的相关经验。如果怀疑过量用药，应进行对症和支持治疗。

维贝格龙药代动力学

维贝格龙的平均血药峰浓度(Cmax)和药时曲线下面积(AUC)在剂量达到600mg(批准推荐剂量的8倍)之前，以大于剂量比例的方式增加。每日一次给药，7天内可达到稳态浓度。Cmax的平均蓄积比(Rac)为1.7，AUC0-24hr的平均蓄积比为2.4。

吸收

维贝格龙达到血药峰浓度的时间(Tmax)中位数约为1至3小时。

将75mg维贝格龙片剂碾碎并与15mL苹果酱混合后口服，与完整服用75mg维贝格龙片剂相比，维贝格龙的药代动力学没有出现具有临床意义的变化。

食物的影响

在进食高脂肪餐(脂肪含量53%，869卡路里，含32.1g蛋白质、70.2g碳水化合物和51.1g脂肪)后服用维贝格龙，其药代动力学未观察到具有临床意义的差异。

分布

维贝格龙的平均表观分布容积为6304升。维贝格龙在人体血浆中的蛋白结合率约为50%。平均血药浓度与血浆浓度之比为0.9。

消除

在所有人群中，维贝格龙的有效半衰期为30.8小时。

代谢

代谢在维贝格龙的消除过程中作用较小。CYP3A4是体外代谢的主要酶。

排泄

给予放射性标记剂量后，约59%的剂量(其中54%为原形药物)经粪便排出，20%(其中19%为原形药物)经尿液排出。