西尼莫德(MAYZENT)的中文说明书

适应症

西尼莫德适用于治疗成人复发型多发性硬化（MS），包括临床孤立综合征、复发缓解型疾病和活动性继发进展型疾病。

剂量和给药方法

启动西尼莫德治疗前需进行评估。

治疗启动需进行剂量滴定。

推荐维持剂量为 2 mg。

CYP2C9*1/3 或2/*3 基因型患者的推荐维持剂量为 1 mg。

需整片吞服药片，不得掰开、压碎或咀嚼。

窦性心动过缓、一度或二度 [莫氏 I 型] 房室传导阻滞（AV）或有心肌梗死 / 心力衰竭病史的患者，推荐首剂监测。

不良反应

最常见的不良反应（发生率大于 10%）是头痛、高血压和转氨酶升高。

禁忌症

CYP2C9*3/*3 基因型患者。

近 6 个月内发生心肌梗死、不稳定型心绞痛、脑卒中、短暂性脑缺血发作（TIA）、需住院治疗的失代偿性心力衰竭或 III/IV 级心力衰竭。

存在莫氏 II 型二度房室传导阻滞、三度房室传导阻滞或病态窦房结综合征（除非患者已安装功能正常的心脏起搏器）。

注意事项

感染

西尼莫德可能增加感染风险。治疗前需完成全血细胞计数（CBC），治疗期间监测感染。活动性感染患者不可启动治疗。

进行性多灶性白质脑病（PML）

出现 PML 的首个体征或症状时需暂停西尼莫德。

黄斑水肿

增加黄斑水肿风险。治疗开始前需对眼底（包括黄斑）进行基线评估，治疗期间定期评估，视力变化时随时评估。若发生黄斑水肿，可考虑停药。糖尿病和葡萄膜炎会增加此风险。

心动过缓和房室传导延迟

西尼莫德可能导致心率短暂下降，治疗启动需进行剂量滴定。联用 β 受体阻滞剂时需考虑静息心率，与其他减慢心率的药物联用时需咨询心脏病专家。

呼吸影响

可能导致肺功能下降，临床需要时需评估肺功能（如肺功能测定）。

肝损伤

治疗前需获取肝酶结果，密切监测严重肝功能损害患者。若发生显著肝损伤，需停药。

皮肤恶性肿瘤

建议治疗前或开始后不久及之后定期进行皮肤检查，可疑皮肤病变需进一步评估。

血压升高

治疗期间需监测血压（BP）。

胎儿风险

有生殖潜力的女性在治疗期间及停药后 10 天需采取有效的避孕措施。

特殊人群用药

1、孕妇

目前缺乏孕妇使用西尼莫德相关发育风险的充分数据。基于动物数据及其作用机制，西尼莫德可对孕妇造成胎儿伤害。

2、哺乳期

尚无西尼莫德在人乳中的存在、对哺乳婴儿的影响或对乳汁分泌影响的数据。哺乳期大鼠研究显示，西尼莫德及其代谢物可排泄至乳汁中。需综合考虑母乳喂养的发育和健康益处、母亲对 西尼莫德的临床需求，以及药物或母体基础疾病对哺乳婴儿的潜在不良反应。

3、有生殖潜力的女性和男性

启动西尼莫德治疗前，需向有生殖潜力的女性告知药物对胎儿的潜在严重风险及治疗期间采取有效避孕措施的必要性。由于停药后约需 10 天才能将药物从体内清除，在此期间仍可能对胎儿存在潜在风险，女性需在该时间段内采取有效避孕措施。

4、儿科用药

在儿科患者中的安全性和有效性尚未确立。

5、老年用药

西尼莫德的临床研究未纳入足够数量的 65 岁及以上受试者，无法确定其与年轻受试者的反应是否存在差异。

药物相互作用

疫苗接种

治疗期间及停药后最多 4 周避免使用活减毒疫苗。

CYP2C9 和 CYP3A4 抑制剂

可能增加西尼莫德暴露量，不建议西尼莫德与中效 CYP2C9 抑制剂及中效或强效 CYP3A4 抑制剂联用。

CYP2C9 和 CYP3A4 诱导剂

可能降低西尼莫德暴露量，不建议西尼莫德与中效 CYP2C9 诱导剂及强效 CYP3A4 诱导剂联用。

药物过量

处理措施

西尼莫德过量患者需观察心动过缓的体征和症状，可能包括夜间监测。需定期测量脉搏率和血压，并进行心电图检查。

解毒方法

尚无西尼莫德的特异性解毒剂。透析或血浆置换无法有效清除体内的西尼莫德。西尼莫德引起的心率减慢可通过阿托品或异丙肾上腺素逆转。