西尼莫德(MAYZENT)的用法用量

一、用药概述

西尼莫德为口服制剂，主要用于治疗成人复发型多发性硬化症（MS），包括临床孤立综合征、复发-缓解型疾病和活动性继发进展型疾病。通过调节免疫系统，减少淋巴细胞从淋巴组织中迁出，西尼莫德能够降低中枢神经系统内的炎症反应，从而减缓疾病进展。

二、剂量与给药方式

评估与基因型检测

在开始西尼莫德治疗前，需进行全面的评估，包括CYP2C9基因型检测、心脏评估（如心电图）、全血细胞计数、肝功能测试、眼科评估（如眼底检查）和皮肤检查。这些评估有助于确定患者是否适合使用西尼莫德，以及制定个性化的用药方案。

推荐维持剂量

对于CYP2C91/1、1/2或2/2基因型的患者，推荐维持剂量为每日2 mg，从第6天开始每日一次口服。

对于CYP2C91/3或2/3基因型的患者，由于药物代谢可能较慢，推荐维持剂量为每日1 mg，从第5天开始每日一次口服。

给药方式

西尼莫德片剂应整片吞服，不可分割、压碎或咀嚼，以免影响药效。

三、剂量滴定方案

为了降低药物副作用风险，西尼莫德需按照特定的剂量滴定方案逐渐增加剂量。

2 mg剂量滴定方案

治疗从低剂量开始，逐渐增加至维持剂量。具体为：第1天和第2天每日口服0.25 mg，第3天增加至0.50 mg，第4天至0.75 mg，第5天至1.25 mg，从第6天开始，每日口服2 mg作为维持剂量。

1 mg剂量滴定方案

对于特定基因型的患者，剂量增加更为缓慢。第1天和第2天每日口服0.25 mg，第3天增加至0.50 mg，第4天至0.75 mg，从第5天开始，每日口服1 mg作为维持剂量。

四、首次剂量监测

对于有窦性心动过缓（心率小于55次/分钟）、一度或二度（Mobitz I型）房室传导阻滞、心肌梗死或心力衰竭病史的患者，建议在首次剂量后进行6小时监测。监测内容包括每小时测量脉搏和血压，并在第1天观察期结束时进行心电图检查，以确保用药安全。

五、治疗中断后的重新起始

如果西尼莫德治疗中断4天或以上，需重新按照剂量滴定方案开始治疗，并根据需要完成首次剂量监测，以确保用药的安全性和有效性。

六、特殊人群用药

妊娠与哺乳

西尼莫德可能对胎儿造成伤害，因此育龄期女性在治疗期间及停药后10天内应采取有效避孕措施。目前尚无关于西尼莫德在母乳中分泌的数据，哺乳期女性用药需谨慎评估风险与收益。

老年用药

临床研究未包括足够数量的65岁及以上患者，但一般建议老年患者剂量选择应谨慎，考虑其肝、肾功能减退及伴随疾病或药物治疗的情况。

七、药物相互作用

疫苗接种

治疗期间及停药后4周内应避免接种活疫苗，以免增加感染风险。

CYP2C9和CYP3A4抑制剂/诱导剂

与中度CYP2C9和中度或强效CYP3A4抑制剂合用可能增加西尼莫德暴露，不推荐同时使用。

与中度CYP2C9和强效CYP3A4诱导剂合用可能降低西尼莫德暴露，亦不推荐同时使用。

八、过量处理

西尼莫德过量时，应观察患者是否出现心动过缓症状，可能需要过夜监测，并定期测量脉搏和血压，进行心电图检查。目前无特异性解毒剂，透析或血浆置换无法有效去除体内西尼莫德。因此，患者应严格遵循医嘱用药，避免过量。

医生应详细告知患者西尼莫德的使用方法、剂量调整、可能的副作用及监测要求。患者应严格按照医嘱用药，不要擅自停药或更改剂量。同时，患者应注意观察自身症状变化，及时向医生反馈任何不适或异常反应。通过严格遵循西尼莫德的用法用量指导，患者可以更好地管理多发性硬化症，提高生活质量。