伊立替康脂体(irinotecan liposome injection)的中文说明书

适应症

伊立替康脂质体是一种拓扑异构酶抑制剂，适用于：

1、与奥沙利铂、氟尿嘧啶和亚叶酸联合，用于成年转移性胰腺腺癌患者的一线治疗。

2、与氟尿嘧啶和亚叶酸联合，用于吉西他滨为基础的治疗后疾病进展的成年转移性胰腺腺癌患者的治疗。

使用限制：伊立替康脂质体不适用于作为单药治疗转移性胰腺腺癌患者。

推荐剂量

1、伊立替康脂质体联合奥沙利铂、氟尿嘧啶和亚叶酸用于转移性胰腺癌一线治疗

伊立替康脂质体的推荐剂量为每2周静脉输注50mg/m²，输注时间90分钟。

UGT1A1*28纯合子患者的伊立替康脂质体推荐起始剂量为每2周50mg/m²。

血清胆红素高于正常上限的患者，没有推荐的伊立替康脂质体剂量。

2、与氟尿嘧啶和亚叶酸联合用于吉西他滨治疗进展后的转移性胰腺癌治疗

伊立替康脂质体的推荐剂量为每2周静脉输注70mg/m²，输注时间90分钟。

UGT1A1*28纯合子患者的伊立替康脂质体推荐起始剂量为每2周50mg/m²。血清胆红素高于正常上限的患者，没有推荐的伊立替康脂质体剂量。

在输注伊立替康脂质体前30分钟，使用皮质类固醇和止吐药进行预处理。

不良反应

伊立替康脂质体与奥沙利铂、氟尿嘧啶和亚叶酸联合使用：腹泻、疲劳、恶心、呕吐、食欲下降、腹痛、粘膜炎症、便秘和体重减轻。最常见的实验室异常是中性粒细胞减少、钾减少、淋巴细胞减少和血红蛋白减少。

伊立替康脂质体与氟尿嘧啶和亚叶酸联合使用：腹泻、疲劳/虚弱、呕吐、恶心、食欲下降、口腔炎和发热。最常见的实验室异常是淋巴细胞减少和中性粒细胞减少。

禁忌症

禁用于对伊立替康脂质体或盐酸伊立替康严重过敏者。

警告和注意事项

间质性肺病（ILD）

接受包括伊立替康脂质体在内的伊立替康治疗的患者中，发生过致命性ILD。如果诊断出ILD，应停用伊立替康脂质体。

严重过敏反应

发生严重过敏反应，永久停用伊立替康脂质体。

胚胎-胎儿毒性

孕妇使用伊立替康脂质体可能会对胎儿造成伤害。告知有生殖潜力的女性胎儿可能面临的潜在风险，并建议采取有效的避孕措施。

严重腹泻

伊立替康脂质体可引起严重且危及生命的腹泻。不要对肠梗阻患者服用伊立替康脂质体。为了降低严重腹泻的风险，患者在伊立替康脂质体治疗期间应停止含乳糖产品，吃低脂饮食并保持水分。对于2-4级腹泻，请停止使用伊立替康脂质体。

特殊人群用药

1、孕妇

基于盐酸伊立替康的动物数据以及伊立替康脂质体的作用机制，孕妇使用伊立替康脂质体可能会对胎儿造成伤害。目前尚无孕妇使用伊立替康脂质体的数据。告知孕妇胎儿可能面临的潜在风险。

2、哺乳期

目前尚无关于伊立替康脂质体、伊立替康或SN-38（伊立替康的活性代谢物）是否存在于人乳中，以及对母乳喂养婴儿或乳汁分泌影响的信息。

由于伊立替康脂质体可能会对母乳喂养的婴儿造成严重不良反应，建议哺乳期女性在使用伊立替康脂质体治疗期间及最后一剂给药后1个月内不要进行母乳喂养。

3、有生殖潜力的女性和男性

女性：孕妇使用伊立替康脂质体可能会对胎儿造成伤害。建议有生殖潜力的女性在使用伊立替康脂质体治疗期间及最后一剂给药后7个月内采取有效的避孕措施。

男性：由于存在潜在的遗传毒性，建议有生殖潜力女性伴侣的男性在使用伊立替康脂质体治疗期间及最后一剂给药后4个月内使用避孕套。

4、儿科用药

伊立替康脂质体在儿科患者中的安全性和有效性尚未确立。

5、老年用药

在NAPOLI-1和NAPOLI3试验中，634例接受伊立替康脂质体单药治疗、联合氟尿嘧啶（FU）和亚叶酸治疗，或联合奥沙利铂、FU和亚叶酸治疗的患者中，49%的患者年龄≥65岁，10%的患者年龄≥75岁。这些患者与较年轻患者在安全性和有效性方面未观察到总体差异。

药物相互作用

强效CYP3A4诱导剂：尽可能避免使用强效CYP3A4诱导剂。在开始使用伊立替康脂质体前至少2周，改用非酶诱导疗法。

强效CYP3A4抑制剂：尽可能避免使用强效CYP3A4或UGT1A1抑制剂；在开始治疗前至少1周停用强效CYP3A4抑制剂。

药物过量

目前尚无已知有效的干预措施用于处理伊立替康脂质体过量。