依普利酮(INSPRA)的中文说明书

适应症

慢性心力衰竭：用于急性心肌梗死（≤7天）后、左心室射血分数≤40%且伴有临床症状的成人患者，需联用β受体阻滞剂、ACEI/ARB及利尿剂。

高血压：可单独使用或与其他降压药（如CCB、利尿剂）联合，用于原发性高血压的常规治疗。

规格与性状

剂型：薄膜衣片

规格：50mg/片

用法用量

1、心力衰竭

起始剂量：25mg/日，晨服，耐受后4周内增至50mg/日。

维持剂量：50mg/日，最大剂量不超过50mg/日。

2、高血压

起始剂量：50mg/日，晨服，若4周后血压未达标，可加至50mg/次、2次/日（间隔12小时）。

最大剂量：100mg/日，不建议超量使用。

不良反应

常见反应（≥1%）

心血管：心绞痛、下肢水肿。

神经：头痛、眩晕。

消化：谷氨酰转肽酶（GGT）升高。

皮肤：血管神经性水肿、皮疹。

内分泌：男性乳房发育、性欲减退。

严重反应

高钾血症（血清钾>5.5mmol/L）：可能导致心律失常，需紧急处理。

注意事项

血钾监测

用药前需检测血钾，前3个月每月复查，之后每3个月监测。

避免联用保钾利尿剂（如螺内酯）、ACEI/ARB及非甾体抗炎药（NSAIDs）。

肾功能不全

eGFR<50mL/min/1.73m²时禁用；50-89mL/min/1.73m²时需密切监测。

特殊人群用药

妊娠期

动物实验显示致畸性，妊娠中晚期禁用；早期用药需权衡风险。

哺乳期

药物可经乳汁分泌，建议停药或暂停哺乳。

儿童

安全性及疗效未明确，不建议使用。

老年人

起始剂量减半（25mg/日），根据肾功能调整。

禁忌症

明确禁忌

对依普利酮或药物辅料过敏者。

血清钾>5.0mmol/L或eGFR<50mL/min/1.73m²。

相对禁忌

重度肝损害、未控制的2型糖尿病。

药物相互作用

CYP3A4抑制剂（如酮康唑、克拉霉素）：可能增加血药浓度，需避免联用或减量。

保钾药物（如ACEI、ARB、NSAIDs）：联用显著升高高钾血症风险，需密切监测。

药物过量

症状：严重高钾血症（肌无力、心电图T波高尖）、低血压。

处理：立即停用，予葡萄糖酸钙拮抗高钾，必要时透析。

贮存条件

避光、密封保存，有效期24个月。

研发公司

美国辉瑞（Pfizer Inc.）。