左旋多巴吸入粉剂(levodopa)的中文说明书

适应症

左旋多巴吸入粉剂适用于接受卡比多巴 / 左旋多巴治疗的帕金森病患者 “关期” 发作的间歇性治疗。

推荐剂量

根据需要口服吸入 2 粒 42mg 胶囊的内容物（共 84mg），每天最多服用 5 次。每个 “关期” 的最大剂量为 84mg，每日最大剂量为 420mg。左旋多巴吸入粉剂仅在与卡比多巴 / 左旋多巴联合使用时才显示出疗效。

不良反应

最常见的不良反应 （发生率 ≥ 5% 且高于安慰剂） 是咳嗽、恶心、上呼吸道感染和痰变。

禁忌症

正在服用非选择性单胺氧化酶（MAO）抑制剂（如苯乙肼和反苯环丙胺）或近期（2 周内）服用过非选择性 MAO 抑制剂的患者禁用左旋多巴吸入粉剂。若同时使用这些药物，可能会引发高血压。

注意事项

1、日常生活活动中入睡和嗜睡

在开始使用左旋多巴吸入粉剂治疗前，告知患者可能会出现嗜睡情况，并询问可能增加左旋多巴吸入粉剂嗜睡风险的因素，如是否同时使用镇静药物、是否存在睡眠障碍等。对于报告白天嗜睡明显，或在需要积极参与的活动（如交谈、进食等）中入睡的患者，考虑停用左旋多巴吸入粉剂。

若继续使用左旋多巴吸入粉剂治疗，应建议患者不要开车，避免进行其他可能因嗜睡而造成伤害的活动。目前尚无足够信息表明降低剂量可避免在日常生活活动中入睡的情况。

2、撤药引发的高热和意识混乱

与多巴胺能药物快速减量、停药或治疗方案改变相关，有报告称出现一种类似抗精神病药恶性综合征的症状群（表现为体温升高、肌肉僵硬、意识改变和自主神经功能不稳定），且无其他明显病因。

3、幻觉 / 精神病

在安慰剂对照试验 中，接受左旋多巴吸入粉剂治疗的患者中，不到 2% 报告出现幻觉。减少左旋多巴治疗剂量，幻觉症状可能会有所缓解。幻觉可能伴有意识混乱、失眠和多梦。异常思维和行为可能表现为一种或多种症状，包括偏执观念、妄想、幻觉、意识混乱、类精神病行为、定向障碍、攻击行为、躁动和谵妄。

由于存在加重精神病的风险，患有严重精神疾病的患者通常不应使用左旋多巴吸入粉剂治疗。此外，用于治疗精神病、对抗多巴胺作用的药物，可能会加重帕金森病症状，还可能降低左旋多巴吸入粉剂的疗效。

4、冲动控制 / 强迫行为

接受左旋多巴吸入粉剂治疗的患者可能会出现强烈的赌博冲动、性欲增强、强烈的消费冲动、暴饮暴食和（或）其他强烈冲动，且在服用一种或多种增加中枢多巴胺能张力的药物时，无法控制这些冲动。在部分（并非全部）病例中，有报告称减少剂量或停药后，这些冲动会停止。

由于患者可能并未意识到这些行为异常，因此处方医生应特别询问患者或其护理人员，在使用左旋多巴吸入粉剂治疗期间是否出现新的或增强的赌博冲动、性欲、无节制消费冲动或其他冲动。若患者在服用左旋多巴吸入粉剂期间出现此类冲动，考虑停药。

5、运动障碍

左旋多巴吸入粉剂可能引发或加重运动障碍。若出现令人困扰的运动障碍，处方医生可能需要考虑停用左旋多巴吸入粉剂和（或）调整患者治疗帕金森病的日常用药。在研究 1 中，接受 84mg 左旋多巴吸入粉剂治疗的患者中，4% 报告出现运动障碍，而安慰剂组这一比例为 1%。

6、肺部疾病患者的支气管痉挛

由于存在支气管痉挛风险，不建议哮喘、慢性阻塞性肺疾病（COPD）或其他慢性潜在肺部疾病患者使用左旋多巴吸入粉剂。

7、青光眼

左旋多巴吸入粉剂可能会使青光眼患者眼压升高。在使用左旋多巴吸入粉剂治疗期间，监测患者眼压变化。

8、实验室检查异常

实验室检查异常可能包括肝功能检查指标升高，如碱性磷酸酶、天冬氨酸转氨酶（AST）、丙氨酸转氨酶（ALT）、乳酸脱氢酶（LDH）和胆红素。也有血尿素氮（BUN）异常、溶血性贫血和直接抗体试验呈阳性的报告。

服用左旋多巴或卡比多巴 - 左旋多巴的患者，血浆和尿液中的儿茶酚胺及其代谢产物水平可能升高，这会导致服用左旋多巴和卡比多巴 - 左旋多巴的患者出现假阳性结果，疑似嗜铬细胞瘤。

特殊人群用药

1、孕妇

目前尚无足够数据表明孕妇使用左旋多巴吸入粉剂会带来怎样的发育风险。动物研究显示，卡比多巴 / 左旋多巴具有发育毒性（包括致畸作用）。

2、哺乳期

多巴胺具有降低催乳素的作用，这表明左旋多巴可能会干扰乳汁分泌，不过关于左旋多巴对哺乳期女性乳汁分泌影响的数据有限。

左旋多巴已在人乳中被检测到。目前尚无足够数据表明左旋多巴对母乳喂养婴儿有何影响。在决定是否使用左旋多巴吸入粉剂时，应综合考虑母乳喂养对婴儿发育和健康的益处、母亲对左旋多巴吸入粉剂的临床需求，以及左旋多巴吸入粉剂或母亲潜在疾病对母乳喂养婴儿可能产生的任何不良影响。

3、儿科用药

在儿科患者中的安全性和有效性尚未确立。

4、老年用药

在研究 1 中，服用 84mg 左旋多巴吸入粉剂的帕金森病患者里，49%（n = 56）年龄在 65 岁及以上，51%（n = 58）年龄小于 65 岁。在这些患者中，65 岁及以上患者和小于 65 岁患者报告的不良反应存在以下年龄相关差异：咳嗽（25% 对 5%）、上呼吸道感染（11% 对 2%）、恶心（7% 对 3%）、呕吐（4% 对 2%）、四肢疼痛（4% 对 0%）以及鼻涕变色（4% 对 0%） 。

药物相互作用

1、单胺氧化酶（MAO）抑制剂

禁止左旋多巴吸入粉剂（Inbrija）与非选择性 MAO 抑制剂联用。在开始使用左旋多巴吸入粉剂前，至少停用任何非选择性 MAO 抑制剂两周。

左旋多巴吸入粉剂与选择性 MAO - B 抑制剂联用，可能会引发直立性低血压。对同时服用这些药物的患者进行监测。

2、多巴胺 D2 受体拮抗剂和异烟肼

多巴胺 D2 受体拮抗剂（如吩噻嗪类、丁酰苯类、利培酮、甲氧氯普胺）和异烟肼可能会降低左旋多巴的疗效。监测患者帕金森病症状是否加重。

3、铁盐

铁盐或含铁盐的复合维生素会与左旋多巴形成螯合物，从而降低左旋多巴的生物利用度。

药物过量

基于现有有限信息，卡比多巴 / 左旋多巴过量的急性症状可能由多巴胺能过度刺激引发。在同一 “关期” 使用超过一剂（84mg）的左旋多巴吸入粉剂，可能会导致中枢神经系统紊乱，剂量越高，出现心血管紊乱（如低血压、心动过速）的风险越大，出现新的或加重的精神问题的风险也越高。

横纹肌溶解和短暂性肾功能不全的报告表明，左旋多巴过量可能会引发全身性并发症。

对患者进行监测并给予支持性治疗。应对患者进行心电图监测，查看是否出现心律失常；如有需要，应给予适当的抗心律失常治疗。还应考虑患者可能服用其他药物，进而增加药物相互作用（尤其是含儿茶酚结构的药物）风险这一情况。