阿那格雷(Agrylin)的中文说明书

阿那格雷是一种抗血小板药，不是化疗药。化疗药物主要用于杀死快速增殖的癌细胞，而阿那格雷则主要用于抑制血小板的生成和功能。

适应症

降低因原发性血小板增多症(ET)和其他骨髓增生性疾病而继发的血小板增多症患者的血小板计数升高以及相关的血栓栓塞和出血事件风险。已被FDA指定为治疗ET的孤儿药。

主要成分

阿那格雷

有效期

24个月

储存方法

建议将阿那格雷储存在20°C-25°C常温下。

用法用量

儿科患者

7-14岁的儿童和青少年：最初每天0.5mg。初始剂量为每天4次，每次0.5mg。

维持初始剂量≥1周，然后调整至最低有效剂量，维持血小板计数<600000/mm³或理想情况下在正常范围内。 通常维持剂量为每天1.5-3mg。在任何1周内每天增加剂量≤0.5mg。如果取得足够的反应，则继续无限期治疗。

成年人

最初，按照制造商建议的剂量，每天服用4次，每次0.5mg，或每天服用 2 次，每次1mg。已经使用较低剂量(例如每天两次，每次0.5mg)并且可能提高耐受性。

维持初始剂量≥1周，然后调整至最低有效剂量，维持血小板计数<600000/mm³或理想情况下在正常范围内(例如150000–400,000/mm³)。 通常维持剂量为每天1.5-3mg。在任何1周内每天增加剂量≤0.5mg。

不良反应

头痛， 心悸， 腹泻， 虚弱， 浮肿， 恶心， 腹痛， 头晕， 疼痛， 呼吸困难， 胀气， 呕吐， 发烧， 外周水肿， 皮疹， 胸痛， 厌食症，心动过速， 咽炎， 不适， 咳嗽， 感觉异常， 背痛，瘙痒， 消化不良。

注意事项

心血管事件

常规剂量可能引发不良反应，如血管扩张、心动过速、心悸、水肿、充血性心力衰竭等，甚至罕见的猝死。对有心血管病史的患者需谨慎，治疗前及期间建议评估心脏状况，可考虑减量，若出现心脏问题应立即停药。

实验室监测

在血小板计数下降时监测全血细胞计数、肝功能测试和肾功能测试，通常在治疗的前2周。为了评估治疗反应和预防血小板减少症，治疗的第一周每两天监测一次血小板计数，之后至少每周监测一次，直至达到维持剂量。

反跳性血小板增多症

停止或中断使用阿那格雷时，通常会观察到血小板计数快速(例如4天内)增加。 继续无限期治疗(如果达到足够的反应)防止反弹性血小板增多症。

贫血

据报道，长期使用通常会导致血红蛋白和血细胞比容(贫血)下降。

出血倾向

与阿司匹林同时使用可能会增加出血倾向。请谨慎使用此类联合疗法。 一些临床医生建议有出血史的患者不要同时使用阿司匹林和阿那格雷。

肾脏影响

少数患者接受阿那格雷治疗后出现肾功能损害;大多数患者先前就有肾功能损害。 当血小板计数下降时监测肾功能。

胎儿/新生儿发病率

尚未确定怀孕期间使用的安全性；动物实验已证实具有胚胎毒性和胎儿毒性。一般不建议孕妇使用，除非潜在的益处大于对胎儿的可能风险。育龄妇女应避免怀孕，在治疗期间采取避孕措施。

禁忌症

严重肝功能不全者禁用。

特殊人群用药

怀孕及哺乳期慎用

一般不建议孕妇使用，除非潜在的益处大于对胎儿的可能风险。尚不清楚阿那格雷是否会进入母乳。由于哺乳期婴儿存在潜在风险，请停止哺乳或服药。

儿童使用

对有限数量的 7-14 岁因骨髓增生性疾病继发的血小板增多症儿童和青少年进行了评估；初步数据表明，与成人相比，剂量或副作用总体上没有差异。

老年人使用

年龄≥65岁的患者的反应似乎与年轻成人无异。由于与年龄相关的肝、肾和/或心脏功能下降，请谨慎使用。

肝功能损害

在肝脏中广泛代谢；肝功能不全的患者全身对阿那格雷的暴露量可能会增加。对于轻度至中度肝功能不全的患者，权衡治疗风险与潜在益处。减少剂量，仔细监测不良心血管影响或其他毒性表现。严重肝功能不全患者禁用。

肾功能损害

密切监测已知或疑似肾功能不全的患者是否出现心血管影响或其他毒性表现。

药物相互作用

CYP1A2 抑制剂：潜在的药代动力学相互作用(阿那格雷清除率降低)。

CYP1A2 底物：潜在的药代动力学相互作用(底物清除率降低)。

药物过量

如果药物过量，建议及时停止阿那格雷给药，监测血小板计数，观察是否出现出血。一旦血小板计数恢复到正常范围，可以由医生评估考虑恢复阿那格雷给药。

药代动力学

口服阿那格雷后，至少70%从胃肠道吸收。在禁食状态下进行给药时，阿那格雷的血浆浓度通常在给药后的约1小时内即可达到可检测的水平。