阿培利司(PIQRAY)获批的适应症是什么?有什么注意事项?

阿培利司(PIQRAY)是一种靶向PI3Kα抑制剂，获批用于特定类型乳腺癌治疗，其使用需严格遵循适应症要求并警惕严重不良反应。本文将详细说明其适应症范围及临床使用中的关键注意事项。

1 阿培利司获批适应症

阿培利司与氟维司群联用，适用于治疗激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性、携带PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌成人患者。该适应症需经FDA批准的检测确认PIK3CA突变，且患者在接受内分泌治疗方案后出现疾病进展。

2 使用注意事项

2.1 严重超敏反应

临床报告显示阿培利司可能引起严重超敏反应，包括呼吸困难、潮红、皮疹等症状。3级和4级超敏反应发生率为0.7%，上市后监测中曾报告血管性水肿病例。发生严重超敏反应需永久停用药物。

2.2 严重皮肤不良反应

可能引发史蒂文斯-约翰逊综合征、中毒性表皮坏死松解症等严重皮肤反应。出现相关症状需暂停用药直至明确病因，确诊后需永久停用。既往发生过严重皮肤不良反应的患者禁止重新使用。

2.3 高血糖风险

治疗可能引发严重高血糖，包括高渗高血糖非酮症综合征或酮症酸中毒。建议治疗前检测空腹血糖和HbA1c，前2周每周监测血糖，之后每4周1次。高风险患者需加强监测频率。

2.4 肺炎风险

可能引发严重肺炎，发生率为1.8%。出现新发或加重的呼吸道症状需立即暂停用药并评估。确诊肺炎后需永久停用阿培利司。

2.5 腹泻或结肠炎

可能出现严重腹泻导致脱水或急性肾损伤。根据严重程度可能需要暂停、减量或永久停用药物。出现腹泻应立即开始止泻治疗并加强补液。

2.6 胚胎-胎儿毒性

基于动物研究，阿培利司可能对胎儿造成危害。育龄女性需在治疗期间及末次给药后1周使用有效避孕措施。男性患者也需采取相应避孕措施。

3 剂量调整原则

胰腺炎相关不良反应仅允许进行一次剂量减量。起始剂量为300mg每日1次，可减至250mg或200mg每日1次。出现严重皮肤不良反应或肺炎需永久停用。

4 特殊人群管理

1型糖尿病和未控制的2型糖尿病患者安全性尚未确立。控制良好的2型糖尿病患者需密切监测血糖。老年患者(≥75岁)需加强血糖监测。