阿普斯特(Apremilast)的中文说明书

阿普斯特是一种口服小分子磷酸二酯酶-4（PDE-4）抑制剂，通过抑制PDE-4的活性，减少炎症介质的释放，从而发挥抗炎和免疫调节作用。它主要用于治疗多种自身免疫性疾病，包括银屑病关节炎、斑块状银屑病以及与白塞氏病相关的口腔溃疡，能够显著缓解患者的症状和体征，改善患者的生活质量。

适应症

银屑病关节炎

适用于治疗成人患有活动性银屑病关节炎的患者。

斑块状银屑病

适用于治疗成人适合光疗或全身治疗的斑块状银屑病患者。

与白塞氏病相关的口腔溃疡

适用于治疗成人与白塞氏病相关的口腔溃疡患者。

规格与性状

阿普斯特的规格为30mg片剂，性状为片剂。

用法用量

初始剂量

从第1天至第5天的阿普斯特推荐初始剂量请咨询医学顾问。在5天滴定后，推荐的维持剂量为30mg，每日两次，从第6天开始口服。滴定方案旨在减轻与初始治疗相关的胃肠道症状。

服用方

阿普斯特可以在不考虑进餐的情况下服用，不要压碎、分裂或咀嚼片剂。

重度肾损害患者

对于重度肾损害（根据Cockcroft-Gault公式计算，肌酐清除率[CLcr]低于30mL/min）患者，阿普斯特剂量应减少至30mg每日一次。

不良反应

银屑病关节炎患者：最常见的不良反应为腹泻、恶心和头痛（发生率≥5%）。

斑块状银屑病患者：最常见的不良反应为腹泻、恶心、上呼吸道感染和头痛，包括紧张性头痛（发生率≥5%）。

白塞氏病相关口腔溃疡患者：最常见的不良反应为腹泻、恶心、头痛和上呼吸道感染（发生率≥10%）。

注意事项

超敏反应

阿普斯特在上市后监测期间曾报告过超敏反应，包括血管性水肿和过敏性反应。如果在治疗期间出现严重超敏反应的体征或症状，请停用阿普斯特并进行适当的治疗。

胃肠道症状

有报告称使用阿普斯特会导致严重腹泻、恶心和呕吐，大多数不良反应发生在治疗的最初几周内。65岁或以上的患者和服用可导致血容量不足或低血压药物的患者，发生重度腹泻、恶心或呕吐并发症的风险较高，需要密切监测。

抑郁症

阿普斯特治疗与抑郁症的发病率增加有关。在有抑郁症和/或自杀想法或行为史的患者使用阿普斯特前，开具处方的医生应仔细权衡阿普斯特治疗的风险和益处。

体重减轻

接受阿普斯特治疗的患者应定期监测体重，如果发生不明原因或临床显著的体重减轻，应评估体重减轻情况，并考虑停用阿普斯特。

药物相互作用

联合使用强效细胞色素P450酶诱导剂（如利福平），可导致阿普斯特的全身暴露浓度减少，这可能导致阿普斯特的疗效丧失。不建议与强效细胞色素P450酶诱导剂联合使用。

特殊人群用药

妊娠期和哺乳期女性

告知孕妇服用阿普斯特有胎儿流产的潜在风险。有生殖能力的女性应考虑做好妊娠计划和避孕。母乳喂养对婴幼儿发育和健康的益处应与母亲对阿普斯特的临床需求，以及阿普斯特或潜在母体状况对母乳喂养婴幼儿的所有潜在不利影响一并考虑。

儿童

阿普斯特在18岁以下儿童患者中使用的安全性和有效性尚未确定。

老年人

由于65岁或以上的患者发生并发症（如血容量不足或重度腹泻、恶心或呕吐引起的低血压）的风险较高，因此应密切监测老年患者是否出现此类并发症。

肾损害者

轻度或中度肾功能损害患者无需调整剂量，但重度肾功能损害患者的阿普斯特剂量应减至30mg每日一次。

肝损害者

中度（Child-Pugh B）和重度（Child-Pugh C）肝功能损害患者无需调整剂量。

禁忌症

对阿普斯特或其辅料过敏者禁用。

药物相互作用

强效CYP450诱导剂：当阿普斯特与强效CYP450诱导剂（如利福平）联合使用时，阿普斯特的暴露量会降低，并可能导致药效丧失。不建议与强效CYP450诱导剂联合使用。

药物过量

尚不明确。如发生药物过量，应立即联系医生或紧急医疗中心，并提供患者的具体信息以便采取适当的治疗措施。

贮藏

阿普斯特片需保存在30℃以下。

有效期

24个月。

药代动力学

阿普斯特口服吸收的绝对生物利用度约为73%，血浆峰浓度（Cmax）出现的中位时间（tmax）约为2.5小时。与食物同时给药不会改变阿普斯特的吸收程度。