非戈替尼的详细说明书

非戈替尼的详细说明书

非戈替尼（Filgotinib），商品名Jyseleca，是一种用于治疗中度至重度类风湿性关节炎（RA）和溃疡性结肠炎（UC）的口服药物。本文将详细介绍非戈替尼的基本信息、药物相互作用、用法用量、贮存方法及有效期，帮助患者和医疗人员更好地了解和使用该药物。

基本信息

药物名称与研发背景

非戈替尼的中文名称为非戈替尼，英文名称为Filgotinib，商品名为Jyseleca。该药物由美国吉利德科学公司研发，于2020年9月在日本首次获批上市，随后在欧盟、英国等地也相继获批。

药物剂型与性状

非戈替尼为胶囊剂，内容物为无色至淡黄色粉末。也有片剂形式，米黄色，尺寸约12×7mm，胶囊形，一面凹印“G”，另一面凹印“100”，每片含有相当于100mg Filgotinib的Filgotinib马来酸盐，另含76mg乳糖（单水型）。

适应症与适应靶点

非戈替尼适用于患有中度至重度类风湿性关节炎（RA）的成年患者，尤其是对现有治疗反应不足或不能耐受的患者。此外，它也适用于常规治疗或生物制剂治疗无效、失去反应或耐受性不佳的中度至重度活动性溃疡性结肠炎（UC）的成人患者。非戈替尼的主要作用靶点是Janus激酶（JAK）信号通路，特别是JAK1。

药物相互作用

对本药代谢的影响

非戈替尼主要经CES2代谢，某些药物（如非诺贝特、卡维地洛、地尔硫卓、辛伐他汀）在体外可抑制该酶活性，但目前尚不明确其临床意义。

对其他药物的影响

非戈替尼对多数常见酶（包括CYP450系列及UDP-葡萄糖醛酸转移酶）的抑制或诱导均无明显临床意义。与口服避孕药联合使用时，未见非戈替尼对乙炔雌醇及左炔诺孕酮药代动力学的显著影响，通常不需要调整口服避孕药剂量。

与抗感染药的相互作用

利福平（600mg，每日一次）可降低非戈替尼及其主要活性代谢物的暴露量，但通常无需调整剂量。伊曲康唑（200mg单次剂量）可能使非戈替尼的AUC增加约45%，Cmax增加约64%，总体活性参数（AUCeff）增加约21%，但同样无需调整剂量。

与胃酸抑制剂的相互作用

法莫替丁或奥美拉唑联合使用时，对非戈替尼的AUC影响不大，但奥美拉唑可能导致Cmax下降约27%，不需调整非戈替尼剂量。

与他汀类药物及口服降糖药的相互作用

联合使用阿托伐他汀、普伐他汀或罗苏伐他汀时，对他汀药物的血药浓度可能有一定改变，但均无需要调整剂量的指示。与二甲双胍联合使用时，未观察到非戈替尼对二甲双胍药代动力学的显著影响，无需非戈替尼剂量调整。

用法用量

推荐剂量

对于一般成人RA患者，推荐每日剂量为200mg。对于具有较高静脉血栓栓塞（VTE）、主要不良心血管事件（MACE）和恶性肿瘤风险的患者，建议起始剂量为每日100mg，如疾病控制不足可酌情调整为200mg。长期治疗时应使用最低有效剂量。

实验室监测及剂量调整

在治疗过程中，需定期监测绝对中性粒细胞计数（ANC）和绝对淋巴细胞计数（ALC）。若ANC低于1×10⁹个/L，则应暂停治疗；当计数恢复至该值以上后可重新启动治疗。若ALC低于0.5×10⁹个/L，则不得开始治疗或应中断治疗，待计数恢复后再行恢复用药。

贮存方法与有效期

贮存方法

非戈替尼的原说明书中未对储存条件作明确说明，但建议原包装保存，避光防潮，瓶盖需紧闭。也有说法建议将非戈替尼存放在-20°C的冰箱中，但具体应以药品说明书或医生建议为准。

有效期

非戈替尼的有效期为48个月，也有说法为24个月，这可能与不同批次或生产厂家的规定有关。在购买和使用时，请务必查看药品包装上的有效期信息。

用药注意事项

遵医嘱用药

非戈替尼为处方药，患者应在医生的指导下使用。用药前应详细告知医生自己的病史、过敏史及正在使用的其他药物，以便医生评估用药风险并制定合理的用药方案。

定期监测

在治疗过程中，患者应定期进行血液检查，监测ANC和ALC等指标的变化。如出现异常情况，应及时就医并遵医嘱调整用药方案。

注意药物相互作用

非戈替尼可能与某些药物发生相互作用，影响药效或增加不良反应的风险。因此，在使用非戈替尼期间，如需同时使用其他药物，应先咨询医生或药师的建议。

关注不良反应

非戈替尼可能引起一些不良反应，如感染、肝功能异常等。患者在使用过程中应密切关注自己的身体状况，如出现不适症状应及时就医并告知医生正在使用非戈替尼。