阿来替尼(Alectinib)的中文说明书

阿来替尼(安圣莎，艾乐替尼，阿雷替尼，Alectinib，Alecensa，Alecinix，Alecnib)，是一种具有高度选择性的强效ALK（间变性淋巴瘤激酶）和RET酪氨酸激酶抑制剂，属于第二代ALK靶向药物。它的问世，为非小细胞肺癌（NSCLC）患者，特别是那些携带ALK融合突变的患者，带来了新的治疗选择。这一“钻石突变”虽然发生概率较低，但针对此靶点的药物往往能为患者带来更长的生存期和更好的疗效。

(一) 适应症

阿来替尼主要用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）基因融合突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。这些患者通常是在经过基因检测后，确认其肿瘤携带ALK融合突变，从而成为阿来替尼的适用人群。阿来替尼通过特异性地抑制ALK和RET酪氨酸激酶活性，阻断肿瘤细胞的生长和扩散，为患者提供有效的抗肿瘤治疗。

(二)主要成分

阿来替尼

(三)规格

胶囊剂、瑞士罗氏出口土耳其版：150mg*224粒；孟加拉珠峰版：200mg*56粒；孟加拉碧康版：150mg*120粒；胶囊：150mg硬胶囊，白色，瓶盖上用黑色墨水印着“ALE”字样，瓶身上用黑色墨水印着“150mg”字样

(四)有效期

24个月

(五)储存方法

储存在不超过30℃的环境下。将阿来替尼储存在原容器中，避光防潮。

(六) 用法用量

1、推荐剂量

阿来替尼的推荐剂量为每次600mg（4粒150mg胶囊），口服给药，每日两次。

2、服用方法

阿来替尼应随餐服用，整粒吞服，不得掰开胶囊或溶解后服用。若患者漏服药物，若距下次服药时间超过6小时，则应补服一次剂量；若距下次服药时间不足6小时，则无需补服，待下次服药时按正常剂量服用。若服药后发生呕吐，也无需补服，按计划在下次服药时正常剂量服药。

3、剂量调整

在治疗过程中，若患者出现不良事件，可能需要暂时中断给药、降低剂量或停止给药。根据患者耐受性，剂量应以每次减量150mg（1粒）的方式逐步降低。若患者不能耐受300mg每日两次的剂量，则应永久停止阿来替尼的治疗。

(七) 注意事项

基因检测：患者在使用阿来替尼前，应进行ALK基因检测，确认肿瘤携带ALK融合突变。

随餐服用：阿来替尼应随餐服用，以提高药物吸收效果。

药物存储：将阿来替尼胶囊存放在原始容器中，保持干燥并避光，避免儿童接触。

防晒措施：阿来替尼对日光具有光敏性，患者在服药期间以及停止服药后至少7天内应注意防晒，避免长时间在阳光下暴晒。建议使用SPF≥50防紫外线A（UVA）和紫外线B（UVB）的广谱防晒霜和润唇膏来防止晒伤。

避孕措施：育龄期女性或男性在用药期间及末次用药后至少3个月内必须采用高效的避孕方法。哺乳期女性在服药期间建议停止哺乳。

监测指标：患者在服药期间应注意监测非感染性肺炎的肺部症状、肝功能、肾功能、肌磷酸激酶（CPK）水平、心率和血压、血红蛋白浓度等指标。若出现异常，应立即就医并告知医生。

(八) 特殊人群用药

1、肾功能损伤患者

对于肾功能损伤患者，无需进行剂量调整。但应密切监测患者的肾功能指标，以确保药物在体内的安全代谢和排泄。

2、肝功能受损患者

对于轻度、中度肝功能受损患者，也无需进行剂量调整。然而，对于重度肝功能受损患者的用药安全性尚未确定，因此在使用阿来替尼前应谨慎评估患者的肝功能状况。

3、老年人使用

阿来替尼在老年患者中的安全性和有效性尚未进行充分研究。因此，在使用阿来替尼治疗老年患者时，应谨慎评估患者的身体状况和用药风险。

4、儿童使用

阿来替尼尚未在儿童患者中进行安全性和有效性的研究。因此，不建议将阿来替尼用于儿童患者的治疗。

(九)药物相互作用

1.其他药物对阿来替尼的影响

在临床研究中，阿来替尼与强CYP3A抑制剂(泊沙康唑)、强CYP3A诱诱剂(利福平)或降酸剂(埃索美拉唑)联合给药后，未观察到阿来替尼对阿来替尼+M4联合暴露的临床意义。

2.阿来替尼对其他药物的影响

与阿来替尼联合给药后，咪达唑仑(敏感的CYP3A底物)或瑞格列奈(敏感的CYP2C8底物)的暴露预计没有临床意义的影响。

(十)药物过量

尚不明确。

(十一) 药代动力学

阿来替尼在体内具有较长的半衰期和良好的组织分布特性。主要通过肝脏代谢，通过尿液和粪便排出体外。阿来替尼的血浆蛋白结合率较高，它在体内的分布和消除可能受到血浆蛋白水平的影响。阿来替尼还可能与其他药物发生相互作用，如P-糖蛋白（P-gp）和乳糖癌耐药蛋白（BCRP）的抑制剂等。在使用阿来替尼时，应注意避免与其他可能与之发生相互作用的药物同时使用，以免影响药物的疗效和安全性。