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阿普斯特(Apremilast)

别称Aprezo、AP506、阿普米司特、欧泰乐

适应症适用于银屑病关节炎、斑块状银屑病和与白塞氏病相关的口腔溃疡。

阿普斯特(Apremilast)的用法用量

阿普斯特(Apremilast)是一种口服磷酸二酯酶-4(PDE-4)抑制剂,用于治疗银屑病关节炎、斑块状银屑病和白塞病等疾病。为确保药物的疗效,降低胃肠道症状(如恶心、呕吐、腹泻)的风险,服药时需严格按照滴定时间表逐渐达到推荐剂量。

阿普斯特(Apremilast)的服药指南

1. 标准剂量滴定表

以下为成人患者的标准滴定方案,逐步增加剂量以达到每日两次30mg的推荐剂量:

第一天:早晨服用10mg

第二天:早晨10mg,晚上10mg

第三天:早晨10mg,晚上20mg

第四天:早晨20mg,晚上20mg

第五天:早晨20mg,晚上30mg

第六天及以后:每天两次30mg

2. 严重肾功能不全患者的剂量调整

适用人群

患有严重肾功能不全的成年患者(肌酐清除率[CLcr]小于30 mL/min,估算方法采用Cockcroft-Gault方程)

患有中度至重度斑块状银屑病或其他相关适应症的儿科患者(6岁及以上,体重至少20公斤)

剂量调整原则:

对于这类患者,药物的初始滴定和维持剂量需要根据肾功能状态调整,跳过晚间剂量,降低药物代谢负担。

2.1 成年患者的剂量调整

初始滴定:仅按照标准滴定表中的早晨(AM)剂量进行滴定,并跳过晚间(PM)剂量。

维持剂量:将每日总剂量调整为30mg,仅在早晨服用一次。

2.2 儿科患者的剂量调整

适用范围:6岁及以上患有中度至重度斑块状银屑病的儿科患者,具体调整依据患者体重分类:

体重≥50公斤:初始滴定按照标准表中的早晨剂量进行,并跳过晚间剂量;维持剂量调整为30mg,每日一次。

体重20公斤至<50公斤:初始滴定同样仅使用早晨剂量;维持剂量调整为20mg,每日一次。

阿普斯特(Apremilast)的注意事项

1. 胃肠道反应

为避免胃肠道症状风险,患者必须严格按照滴定方案调整剂量,不可自行增减药物剂量。

2. 肾功能监测

服药期间,应定期评估患者的肾功能状态,尤其是初始剂量调整后的数周内。

3. 体重变化

对于儿科患者,若体重发生显著变化,应重新评估剂量调整方案。

4. 漏服处理

如错过一次剂量,应尽快服用,但不可一次服用双倍剂量。

阿普斯特在治疗银屑病关节炎和斑块状银屑病等疾病时,通过严格的滴定和剂量调整,可显著降低不良反应风险,确保药物疗效。特别是对于肾功能不全或体重较低的患者,剂量需根据个体情况精准调整,建议患者在医生指导下用药,同时定期监测健康状况,实现有效的治疗目标。

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