达拉非尼(TAFINLAR)正确用法及剂量推荐

达拉非尼（TAFINLAR）是一种靶向治疗药物，主要作用于BRAFV600突变阳性的癌症患者，包括不可切除或转移性黑色素瘤及非小细胞肺癌。该药通过与BRAF蛋白的ATP结合位点竞争性结合，抑制其异常激酶活性，从而阻止癌细胞的生长和扩散。正确使用达拉非尼对患者的疗效和安全性至关重要，而剂量的选择和调整则需要根据病情、联合用药情况以及个体反应进行合理制定。

达拉非尼(TAFINLAR)正确用法及剂量推荐

推荐剂量与给药方式

达拉非尼的标准推荐剂量为150mg，每日两次口服。该剂量适用于单药治疗BRAFV600E突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤患者，同时也用于与曲美替尼联合治疗BRAFV600E或V600K突变阳性的黑色素瘤和非小细胞肺癌患者。

药物应在餐前至少1小时前或餐后至少2小时服用，每日两次，间隔大约12小时，以确保稳定的血药浓度。为了维持治疗的连续性，如果错过一剂且距离下一次服药时间不足6小时，不应补服。

联合用药方案

在联合治疗中，达拉非尼通常与曲美替尼（MEK抑制剂）联用，以提高疗效并降低某些不良反应的发生率。这种联合方案被广泛用于BRAFV600突变阳性的转移性黑色素瘤和辅助治疗黑色素瘤术后患者。

在联合用药时，达拉非尼和曲美替尼应在每天相同时间服用，且曲美替尼为每日一次。若在治疗过程中出现毒性反应，需根据具体情况对两种药物同时或分别进行剂量调整。

剂量调整与管理

对于出现不良反应的患者，可能需要暂停、减量或停止治疗。达拉非尼提供两种规格：50mg和75mg，以便灵活调整剂量。

例如，若患者因皮肤鳞状细胞癌或新的原发性黑色素瘤发生不良反应，不建议调整剂量，但应密切监测。若不良反应涉及葡萄膜炎、其他非皮肤恶性肿瘤，或主要与曲美替尼相关的不良反应（如视网膜病变、间质性肺病等），则可单独调整其中一种药物的剂量。

适应症与疗效表现

黑色素瘤治疗

达拉非尼可用于BRAFV600E突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤单药治疗，也可与曲美替尼联合使用。多项临床研究表明，联合疗法显著提高了无进展生存期（PFS）和总生存期（OS）。

在辅助治疗中，达拉非尼与曲美替尼联合用于BRAFV600E或V600K突变阳性的黑色素瘤患者，在完全切除后伴有淋巴结转移时，可显著降低复发风险。

非小细胞肺癌治疗

对于BRAFV600E突变阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，达拉非尼与曲美替尼联合疗法也已被批准。研究显示，该联合方案在控制肿瘤生长和提高生活质量方面具有积极效果。

在一项名为CDRB436E2201的研究中，接受联合治疗的非小细胞肺癌患者显示出良好的缓解率和可控的安全性，为该类患者提供了新的治疗选择。

用药注意事项

生育与避孕建议

达拉非尼可能对生育能力造成影响。对于具有生育能力的女性，建议在用药期间以及停药后至少2周内使用有效的避孕措施。如与曲美替尼联合使用，则需持续避孕至停药后16周。

男性患者在用药期间及其停药后一段时间内，应使用安全套以防止潜在的生殖风险。同时，甲磺酸达拉非尼可能降低激素类避孕药的效果，建议使用非激素替代避孕方法。

特殊人群用药

目前尚未确定达拉非尼在18岁以下儿童中的安全性和有效性，因此不建议该年龄段人群使用。而对于老年患者，尤其是65岁及以上者，达拉非尼联合曲美替尼的治疗效果与年轻患者相当，但部分副作用如外周水肿和厌食的发生率有所增加。

对于肝肾功能不全的患者，可能需要调整剂量或加强监测。具体用药方案应由主治医生根据患者的个体情况决定。

价格与日常使用建议

达拉非尼的价格因地区和药房而异。在国际市场，150mg的达拉非尼胶囊，通常每盒包含120粒，价格约为5000美元左右，但具体费用可能因医疗保险覆盖和购药渠道的不同而有所浮动。

由于该药物与多种食物和药物存在相互作用，患者应避免在未咨询医生的情况下自行服用其他药物或补充剂。同时，应按照医嘱规律服药，避免漏服或过量服用，以确保治疗的安全性和有效性。