达拉非尼(TAFINLAR)说明书剂量指南

达拉非尼（TAFINLAR）是一种用于治疗特定癌症患者的靶向药物，主要针对具有BRAF V600突变的恶性肿瘤，如黑色素瘤和非小细胞肺癌。作为一种BRAF抑制剂，达拉非尼通过阻断促进癌细胞生长的信号传导路径，达到抑制肿瘤发展的效果。达拉非尼可以单药使用，但更常见的是与曲美替尼（trametinib）联合治疗。为了确保药物的有效性和安全性，正确的用药剂量和使用方法至关重要。本文将详细介绍达拉非尼的剂量指南，包括单药使用、联合用药方案以及患者需要注意的用药相关事项。

达拉非尼（TAFINLAR）说明书剂量指南

1. 单药治疗剂量方案

达拉非尼单药使用的推荐剂量为每日两次，每次150mg。患者应将胶囊整粒吞服，避免打开、压碎或破坏胶囊。在给药时间方面，患者应在餐前至少1小时或餐后2小时服用，以减少食物对药物吸收的影响。研究显示，在空腹状态下服用时，达拉非尼的生物利用度最高，而进食后服用可能导致其血浆浓度下降。

对于某些因不良反应需要调整剂量的患者，医生可能会建议减少剂量至每日两次，每次100mg或75mg。剂量的调整应根据患者的耐受性由医生决定，切勿自行更改剂量或中断治疗。

2. 与曲美替尼联合用药的剂量方案

在联合治疗中，达拉非尼的标准剂量仍为每日两次，每次150mg，而曲美替尼的标准剂量为每日一次，每次2mg。该联合方案适用于治疗BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤，以及BRAF V600E突变阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。

在联合治疗过程中，若出现治疗相关的不良反应，通常建议同时调整两种药物的剂量，而非单独更改其中一种。然而，针对特定不良反应（如葡萄膜炎或皮肤鳞状细胞癌等），也可能只对达拉非尼进行剂量调整。

3. 剂量调整的医学依据与实践

由于达拉非尼主要通过CYP3A4酶代谢，其暴露量在长期给药后可能下降，提示存在自身诱导代谢的可能性。因此，剂量调整通常基于患者的个体反应，包括疗效评估和不良事件的监测。

当患者出现轻至中度肝功能不全时，剂量调整可能并非必需，但在严重肝功能不全患者中，建议密切监测药物耐受性，并考虑减少剂量。

用药注意事项

1. 给药方法与饮食指导

患者在服用达拉非尼时应遵循特定的给药时间安排，确保在餐前至少1小时或餐后2小时服用，避免影响药物吸收。如果患者在服用胶囊时遇到吞咽困难，可在医生指导下考虑使用口服混悬液替代。

如果发生漏服，且距离下一次服药时间超过6小时，可立即补服。若少于6小时，则应跳过漏服剂量，不可加倍服用。

2. 对生殖健康的影响

育龄女性在使用达拉非尼治疗期间应采取有效避孕措施，因为该药物可能对胎儿发育产生不良影响。即使在治疗结束后，女性仍需继续避孕至少2周。若同时使用曲美替尼，避孕时间应延长至治疗结束后16周。

男性患者若其伴侣可能怀孕，应在治疗期间及治疗结束后至少2周使用安全套。如联合使用曲美替尼，则安全套使用期应延长至治疗结束后16周。

3. 药品储存与价格参考

达拉非尼胶囊应储存在30℃以下，避光、密封，并带干燥剂保存。一旦开封，应继续在原包装中保存，以防止受潮。

目前达拉非尼的价格因地区和购买渠道不同而有所差异，一瓶规格为75mg、120粒的胶囊价格约为1350美元。建议患者在医生指导下选择正规渠道购买，并根据医疗保险政策申请报销。