甲磺酸达拉非尼胶囊(TAFINLAR)一次的剂量是多少?

甲磺酸达拉非尼胶囊（TAFINLAR）是一种用于治疗某些类型癌症的靶向药物，特别适用于存在BRAF V600E突变的患者。了解正确的剂量对于确保治疗效果至关重要。以下是关于该药物一次剂量的详细信息。

甲磺酸达拉非尼胶囊(TAFINLAR)一次的剂量是多少?

甲磺酸达拉非尼胶囊（TAFINLAR）是一种用于治疗某些类型癌症的靶向药物，特别适用于存在BRAF V600E突变的患者。了解正确的剂量对于确保治疗效果至关重要。以下是关于该药物一次剂量的详细信息。

推荐剂量

甲磺酸达拉非尼胶囊的推荐剂量为每次150mg，每日两次。这意味着患者每天的总剂量应为300mg。为了确保药物的最佳吸收，建议在餐前至少1小时或餐后至少2小时服用。

联合用药的剂量调整

当甲磺酸达拉非尼与曲美替尼联合使用时，需要在每天相同的时间服用曲美替尼每日一次。这种联合用药方案可以提高治疗效果，但也需要密切监测药物的相互作用和副作用。

药代动力学特征

甲磺酸达拉非尼经口服吸收，达到峰血浆浓度的中位时间为给药后2小时。口服甲磺酸达拉非尼的平均绝对生物利用度为95%（90% CI：81, 110%）。在12mg到300mg剂量范围内，单次给药后，甲磺酸达拉非尼暴露量（Cmax和AUC）呈剂量比例增加，但每日两次重复给药后，增加值小于剂量比例。重复给药观察到暴露量减少，可能是由于其自身代谢的诱导。第18天/第1天平均蓄积AUC比为0.73。150mg每日两次给药后，几何平均Cmax、AUC(0-τ)和给药前浓度（Cτ）分别为1478ng/ml、4341ng*hr/ml和26ng/ml。

生物利用度的影响

与空腹状态相比，伴随食物给予甲磺酸达拉非尼降低了生物利用度（Cmax和AUC分别降低了51%和31%）并延迟了药物的吸收。

分布特性

甲磺酸达拉非尼与人血浆蛋白结合，结合率为99.7%。静脉注射给药微剂量后的稳态分布容积为46L。

用药注意事项

在使用甲磺酸达拉非尼胶囊（TAFINLAR）时，有一些重要的注意事项需要遵守，以确保药物的安全性和有效性。

BRAFV600突变检测

在开始使用甲磺酸达拉非尼联合曲美替尼治疗前，必须通过国家药监局批准的检测方法进行BRAFV600突变检测。确认为BRAFV600突变阳性的患者方可接受治疗。

剂量调整

根据患者的耐受性和不良反应，可能需要调整剂量或暂停治疗。如果出现严重的不良反应，如皮肤鳞状细胞癌（cuSCC）或新的原发性黑色素瘤，不建议进行剂量调整或暂停。

药物价格

甲磺酸达拉非尼胶囊的市场价格因地区和供应商而异。瑞士诺华出口土耳其的原研药规格为50mg*120粒和75mg*120粒，价格约为1869美元一盒。老挝大熊制药的仿制药规格为75mg*120粒，搭配规格为2mg*30粒的曲美替尼，价格约为600美元一套。卢修斯的仿制药规格为75mg*120粒，价格约为251美元一盒。