沙非酰胺(Xadago)用途:适应症、用法用量、注意事项

发布时间: 2025-11-20 10:36:03   推荐人数: 1094

沙非酰胺(Xadago)是一种选择性单胺氧化酶B抑制剂,主要用于帕金森病的辅助治疗。本文将从适应症、用法用量及注意事项三个维度系统介绍该药,为临床用药提供全面指导。

1 适应症

(1)中晚期帕金森病辅助治疗:与左旋多巴联用可显著改善剂末现象,延长"开"期时间约1.5小时/天。

(2)早期帕金森病单药治疗:临床试验显示可延缓运动并发症出现时间达34%,尤其对震颤症状改善显著。

(3)运动波动管理:作为添加治疗可减少左旋多巴用量30-40%,改善运动症状波动性。

2 用法用量

2.1 常规剂量

(1)起始剂量:推荐50mg每日一次口服,可与食物同服或单独服用。

(2)维持剂量:根据疗效可增至100mg每日一次,最大剂量不超过100mg/天。

(3)给药时间:建议固定时间服用,通常选择早晨给药以维持全天血药浓度。

2.2 特殊人群调整

(1)肝功能不全:轻中度损伤者限用50mg/天,重度肝功能不全患者禁用。

(2)肾功能不全:各期患者均无需调整剂量,但终末期需谨慎监测。

(3)老年患者:无需调整剂量,但需加强血压监测。

3 注意事项

3.1 禁忌症

(1)禁止与MAO抑制剂联用,需间隔至少14天。

(2)严重肝功能不全患者禁用。

(3)对活性成分过敏者禁用。

3.2 药物相互作用

(1)避免与5-羟色胺能药物联用,可能诱发5-羟色胺综合征。

(2)与CYP3A4强效诱导剂联用可能降低疗效。

(3)酒精可能增强中枢神经系统抑制作用。

3.3 不良反应监测

(1)常见:头晕、失眠、恶心等,发生率约10-15%。

(2)严重:需警惕高血压危象、幻觉等精神症状。

(3)定期监测肝功能、血压及精神状态。

3.4 特殊注意事项

(1)手术前需停药至少14天,防止麻醉相关风险。

(2)妊娠期使用需权衡利弊,动物实验显示胚胎毒性。

(3)哺乳期妇女应停止哺乳或停药。

4 药理特性

(1)作用机制:可逆性抑制MAO-B酶,延长多巴胺作用时间。

(2)药代动力学:口服2小时达峰,生物利用度95%,半衰期20-26小时。

(3)排泄途径:主要通过肾脏排泄,约60%以原型排出。

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