沙非酰胺是什么药?适应症是什么?

沙非酰胺是一种新型抗帕金森病药物，通过独特的多靶点作用机制改善运动症状和非运动症状。本文将系统阐述其药理特性、临床适应症及用药注意事项，为临床合理用药提供参考依据。

1 药物基本信息

（1）沙非酰胺属于选择性单胺氧化酶B抑制剂，化学名为2-[(2,3-二氯苯基)甲氧基]-N-(2-丙烯基)乙酰胺。

（2）该药于2017年获FDA批准上市，商品名为Xadago。

（3）口服片剂规格为50mg和100mg，推荐起始剂量50mg每日一次。

2 药理作用机制

2.1 多巴胺能调节

（1）可逆性抑制MAO-B酶，减少多巴胺降解，延长突触间隙多巴胺作用时间。

（2）阻断电压依赖性钠通道，调节谷氨酸释放，改善神经元过度兴奋。

（3）通过σ1受体拮抗作用，发挥神经保护效应。

2.2 非多巴胺能作用

（1）抑制α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑丙酸受体，减少兴奋性毒性。

（2）调节钙离子通道，改善神经元钙超载导致的细胞损伤。

（3）抑制小胶质细胞活化，减轻神经炎症反应。

3 临床适应症

（1）中晚期帕金森病辅助治疗：与左旋多巴联用可显著减少剂末现象。

（2）早期帕金森病单药治疗：可延缓运动并发症出现时间约34%。

（3）改善运动波动：临床研究显示可使"开"期时间平均增加1.5小时/天。

（4）缓解震颤症状：对静止性震颤的有效率可达68%。

4 用药特点

（1）起效快速：口服后2小时达血药峰值，生物利用度高达95%。

（2）疗效持久：消除半衰期20-26小时，适合每日一次给药方案。

（3）剂量相关性：100mg剂量组UPDRS评分改善显著优于50mg组。

（4）协同作用：与多巴胺受体激动剂联用可减少左旋多巴用量30-40%。

5 特殊人群用药

（1）老年患者：无需调整剂量，但需密切监测血压变化。

（2）肝功能不全：轻中度损伤者限用50mg，重度肝功能不全禁用。

（3）肾功能不全：各期患者均无需调整剂量。

（4）妊娠哺乳：动物实验显示胚胎毒性，人类数据有限需慎用。

6 临床优势

（1）延缓疾病进展：可能减缓黑质神经元变性速度。

（2）改善非运动症状：对抑郁、疼痛等非运动症状有潜在改善作用。

（3）用药便利性：每日一次给药显著提高患者依从性。

（4）安全性良好：不引起病理性赌博等冲动控制障碍。

7 注意事项

（1）药物相互作用：禁止与MAO抑制剂、5-羟色胺能药物联用。

（2）监测要求：用药期间需定期监测血压、肝功能及精神症状。

（3）停药方法：应逐渐减量，避免突然停药导致撤药综合征。

（4）手术注意事项：择期手术前需停药至少14天，防止麻醉风险。