特立氟胺(Aubagio)的中文说明书

特立氟胺是一种用于治疗复发型多发性硬化的口服免疫调节剂。其作用机制主要是通过抑制二氢乳清酸脱氢酶（DHODH），从而减少淋巴细胞的增殖。这种机制能够降低中枢神经系统内的炎症反应，减少疾病活动度，进而延缓疾病进展，改善患者的生活质量。

适应症

本品适用于治疗复发型多发性硬化，包括临床孤立综合征、复发缓解型疾病和活动性继发进展型疾病。

规格与性状

本品为片剂，规格为7mg和14mg。

主要成分

本品主要成分为特立氟胺。

用法用量

本品建议每日口服一次，可选择7mg或14mg剂量。餐前、餐后服用或与餐同服均可。对于肝功能不全患者，轻度和中度肝损伤者无需调整剂量，重度肝损伤患者禁用。

不良反应

在临床试验中，特立氟胺的常见不良反应（发生率>10%且较安慰剂组高≥2%）包括头痛、丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高、腹泻、脱发和恶心。其他不良反应还包括肝毒性、骨髓效应（潜在免疫抑制/感染）、超敏反应和严重皮肤反应、周围神经病变、血压升高以及对呼吸系统的影响。此外，上市后经验显示，特立氟胺可能与心血管疾病死亡、急性肾衰竭、低磷血症等不良事件相关。

注意事项

肝毒性：在开始治疗前，应获取6个月内血清转氨酶和胆红素水平数据，并在治疗后每月监测ALT水平，持续6个月。如出现血清转氨酶升高（≥正常值上限3倍），应停用本品并进入加速消除程序。

致畸性：孕妇及未使用有效避孕措施的育龄女性禁用本品。停药后需进行加速消除程序以降低血药浓度，避免对胎儿造成危害。

骨髓效应及感染风险：治疗前应获取全血细胞计数（CBC）结果，并根据骨髓抑制的体征和症状进行进一步监测。急性活动性或慢性感染患者在感染控制前不宜开始治疗。

结核病筛查：治疗前应通过结核菌素皮肤试验或血液试验筛查潜伏性结核病感染患者。

疫苗接种：尚无活疫苗接种患者使用本品的临床数据，建议避免接种活疫苗。

恶性疾病：使用本品可能增加患恶性疾病的风险，需长期随访观察。

特殊人群用药

1、育龄女性

育龄女性在开始治疗前应排除怀孕，并在治疗期间及停药后采取有效避孕措施。停药后需进行加速消除程序，确保血药浓度降至安全水平后方可考虑怀孕。

2、肝功能不全患者

轻度和中度肝损伤患者无需调整剂量，重度肝损伤患者禁用。

禁忌症

重度肝损伤患者禁用。

怀孕女性及未使用有效避孕措施的育龄女性禁用。

对特立氟胺、来氟米特或本品任意非活性成分有超敏反应史的患者禁用。

禁与来氟米特并用。

药物相互作用

对CYP2C8底物的影响

本品是CYP2C8的抑制剂，可能增加经CYP2C8代谢的药物（如紫杉醇、吡格列酮等）的暴露量。

对华法林的影响

本品可能使华法林的峰值国际标准化比（INR）降低约25%，需密切监测INR。

对口服避孕药的影响

本品可能增加炔雌醇和左炔诺孕酮的全身暴露，需调整避孕药的类型或剂量。

对CYP1A2底物的影响

本品可能是CYP1A2的弱诱导物，可能降低经CYP1A2代谢的药物（如阿洛司琼、度洛西汀等）的暴露。

对OAT3底物的影响

本品抑制OAT3的活性，可能增加为OAT3底物的药物（如头孢克洛、西咪替丁等）的暴露。

对BCRP和OATP1B1/1B3底物的影响

本品抑制BCRP和OATP1B1/1B3的活性，可能增加瑞舒伐他汀等药物的暴露。

药物过量

尚不明确

贮存方法

30°C以下保存

有效期

36个月