恩西地平(Enasidenib)的详细说明书

恩西地平(Enasidenib)的详细说明书

恩西地平（Enasidenib），商品名IDHIFA，是一种针对异柠檬酸脱氢酶-2（IDH2）突变的药物，主要用于治疗复发性或难治性急性髓性白血病（AML）的成人患者。本文将从药物基本信息、用法用量、特殊人群用药、药物相互作用及储存方法等方面，对恩西地平进行详细介绍。

一、药物基本信息

1. 成分与剂型

恩西地平的主要成分为甲磺酸恩西地平，以片剂形式存在，常见规格有50mg和100mg两种。

2. 适应症

适用于治疗经FDA批准的检测发现存在IDH2突变的复发性或难治性急性髓性白血病（AML）成人患者。

3. 生产厂家与价格

老挝卢修斯制药生产的恩西地平，规格为50mg*30片，价格约为170美元一盒；孟加拉珠峰制药生产的恩西地平，规格同样为50mg*30片，价格约为482美元一盒。

二、用法用量

1. 推荐剂量

恩西地平的推荐剂量为100mg，每日口服一次，伴或不伴食物，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。对于没有疾病进展或不可接受的毒性的患者，至少治疗6个月，以留出临床反应的时间。

2. 服药方式

整片吞下，不要咀嚼、分裂或压碎恩西地平片剂。每天大约同一时间口服恩西地平片。如果使用一剂恩西地平后呕吐、漏服或未在正常时间服用，应在同一天尽快给药，并在第二天恢复正常用药计划。

3. 毒性监测与剂量调整

在使用恩西地平前评估白细胞增多症和肿瘤溶解综合征的血细胞计数和血液化学成分，至少在治疗的前3个月每2周监测一次。

三、特殊人群用药

1. 孕妇及哺乳期妇女

恩西地平可能对胎儿造成伤害，动物实验证明具有致畸性、胚胎毒性和胎儿毒性。治疗期间应避免怀孕，育龄女性及其伴侣在服药期间及停药后2个月内应采取适当的避孕方法。

2. 儿童与老年人

儿童使用恩西地平的安全性和有效性尚未确定；与年轻人相比，老年人使用恩西地平的安全性和有效性总体上没有差异。

3. 肝功能与肾功能损害患者

在群体药代动力学分析中，轻度肝功能损害和肾功能损害不会改变恩西地平的全身暴露量。然而，由于恩西地平主要由肝脏代谢，因此肝功能损害患者的暴露量可能会增加。

四、药物相互作用

1. CYP酶底物

恩西地平可能增加CYP1A2和CYP2C19底物药物的全身暴露量，增加药物不良反应的风险；同时，可能降低CYP3A底物药物的全身暴露量，降低药物的功效。

2. 其他转运体底物

恩西地平可能增加OATP1B1、OATP1B3、BCRP和P-gp底物药物的全身暴露量，增加对药物产生不良反应的风险。

3. 激素避孕药

同时使用恩西地平和激素避孕药可能会降低激素避孕药的血浆浓度，建议在使用恩西地平治疗期间以及最后一次服药后2个月内使用有效的非激素避孕方法。

五、用药注意事项

1. 储存方法

恩西地平应遮光、密封、在干燥处保存，温度控制在20–25ºC（允许偏差在15–30ºC之间）。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化。

2. 定期监测

患者在使用恩西地平时，应定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

3. 遵医嘱用药

患者在使用恩西地平时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。

恩西地平作为一种针对IDH2突变的药物，为复发性或难治性急性髓性白血病患者提供了新的治疗选择。然而，患者在使用恩西地平时，应充分了解其用法用量、特殊人群用药、药物相互作用及储存方法等信息，并在医生的指导下合理用药，以确保治疗的安全性和有效性。