非戈替尼(filgotinib)是什么药?非戈替尼(filgotinib)详细介绍

非戈替尼(filgotinib)是什么药?非戈替尼(filgotinib)详细介绍

非戈替尼（filgotinib），商品名Jyseleca，是一种针对特定免疫系统信号通路的创新药物，主要用于治疗中度至重度类风湿性关节炎（RA）和溃疡性结肠炎（UC）。本文将详细介绍非戈替尼的基本信息、适应症、用法用量、药物相互作用及用药注意事项，帮助患者和医疗专业人士更好地了解和使用该药物。

基本信息

非戈替尼由美国吉利德科学公司研发，是一种Janus激酶（JAK）1抑制剂，通过抑制JAK1信号通路来调节免疫系统，从而减轻炎症反应。该药物于2020年9月在日本首次获批上市，随后在欧盟、英国等地也相继获得批准。目前，非戈替尼在中国尚未正式上市，但市面上已有老挝卢修斯生产的仿制药版本。

非戈替尼的剂型为胶囊剂，内容物为无色至淡黄色粉末。规格方面，老挝卢修斯生产的仿制药规格为100mg*30片，参考价格约为89-104美元；而美国吉利德原研药规格为200mg*30粒，价格约为1584美元。

适应症与用法用量

非戈替尼主要适用于患有中度至重度类风湿性关节炎（RA）的成年患者，尤其是对现有治疗反应不足或不能耐受的患者。此外，它还适用于常规治疗或生物制剂治疗无效、失去反应或耐受性不佳的中度至重度活动性溃疡性结肠炎（UC）的成人患者。

在用法用量上，对于一般成人RA患者，推荐每日剂量为200mg。对于具有较高静脉血栓栓塞（VTE）、主要不良心血管事件（MACE）和恶性肿瘤风险的患者，建议起始剂量为每日100mg，如疾病控制不足可酌情调整为200mg。长期治疗时应使用最低有效剂量。实验室监测方面，若绝对中性粒细胞计数（ANC）低于1×10⁹个/L，则应暂停治疗；当计数恢复至该值以上后可重新启动治疗。若绝对淋巴细胞计数（ALC）低于0.5×10⁹个/L，则不得开始治疗或应中断治疗，待计数恢复后再行恢复用药。

药物相互作用

非戈替尼在药物相互作用方面表现出一定的特异性。它主要经CES2代谢，某些药物（如非诺贝特、卡维地洛、地尔硫卓、辛伐他汀）在体外可抑制该酶活性，但目前尚不明确其临床意义。非戈替尼对多数常见酶（包括CYP450系列及UDP-葡萄糖醛酸转移酶）的抑制或诱导均无明显临床意义。

与口服避孕药联合使用时，未见非戈替尼对乙炔雌醇及左炔诺孕酮药代动力学的显著影响，通常不需要调整口服避孕药剂量。利福平可降低非戈替尼及其主要活性代谢物的暴露量，但通常无需调整剂量。伊曲康唑可能使非戈替尼的AUC和Cmax增加，但总体活性参数增加有限，也无需调整剂量。胃酸抑制剂如法莫替丁或奥美拉唑联合使用时，对非戈替尼的AUC影响不大，但奥美拉唑可能导致Cmax下降约27%，不需调整非戈替尼剂量。他汀类药物和口服降糖药（如二甲双胍）与非戈替尼联合使用时，也未观察到显著的药代动力学影响，无需调整剂量。

用药注意事项

在使用非戈替尼时，患者需要注意以下几点：首先，由于非戈替尼可能影响免疫系统，因此在使用前应评估患者的感染风险，并在使用过程中密切监测感染迹象。其次，对于具有较高VTE、MACE和恶性肿瘤风险的患者，应谨慎使用非戈替尼，并考虑起始剂量为每日100mg。此外，非戈替尼可能与其他药物发生相互作用，因此在使用前应告知医生正在使用的所有药物，包括处方药、非处方药和草药补充剂。

在贮存方面，非戈替尼应存放在-20°C的冰箱中，有效期为24个月。患者在使用前应检查药品的有效期和包装完整性，确保药品质量。最后，由于非戈替尼在中国尚未正式上市，患者在使用仿制药时应选择正规渠道购买，并遵循医生的指导进行用药。