非戈替尼(filgotinib)的详细说明书

非戈替尼(filgotinib)的详细说明书

非戈替尼（Filgotinib），商品名Jyseleca，是一种用于治疗类风湿性关节炎（RA）和溃疡性结肠炎（UC）的创新药物。本文将详细介绍非戈替尼的基本信息、适应症、用法用量、药物相互作用及贮存方法，帮助患者和医疗专业人士更好地了解和使用该药物。

基本信息

研发与上市情况

非戈替尼由美国吉利德科学公司（Gilead Sciences）研发，于2020年9月在日本首次获批上市。随后，该药物在欧盟、英国等地也相继获得批准，用于治疗对一种或多种疾病修饰抗风湿药物（DMARD）应答不足或不耐受的中度至重度类风湿性关节炎（RA）成人患者。

生产厂家与规格

非戈替尼有原研药和仿制药两种版本。原研药由美国吉利德生产，规格为200mg*30粒，价格约为1584美元一盒。仿制药则由老挝卢修斯生产，规格为100mg*30片，价格约为89至104美元一盒。患者可根据自身经济情况和医生建议选择合适的版本。

适应症与适应靶点

适应症

非戈替尼主要适用于以下两类患者：一是经一种或多种疾病修饰抗风湿药（DMARDs）治疗后疗效不佳或耐受性不佳的中度至重度活动性成人类风湿性关节炎患者；二是常规治疗或生物制剂治疗无效、失去反应或耐受性不佳的中度至重度活动性溃疡性结肠炎的成人患者。

适应靶点

非戈替尼的作用靶点是Janus激酶（JAK）信号通路，特别是JAK1。通过抑制JAK1的活性，非戈替尼能够阻断细胞内信号通路的传导，从而减轻炎症反应，改善患者的症状和生活质量。

用法用量与药代动力学

用法用量

对于类风湿性关节炎患者，非戈替尼的推荐剂量为每日200mg。然而，对于具有较高静脉血栓栓塞（VTE）、主要不良心血管事件（MACE）和恶性肿瘤风险的患者，建议起始剂量为每日100mg，如疾病控制不足可酌情调整为200mg。长期治疗时应使用最低有效剂量，以减少不良反应的发生。

药代动力学

非戈替尼口服后吸收迅速，达到最高血药浓度的中位时间约2至3小时。其主要活性代谢物GS-829845的峰浓度出现时间约为5小时。非戈替尼的速率与剂量呈线性关系，且餐前、餐后服用均无显著差异。这意味着患者可以根据自己的饮食习惯灵活安排服药时间。

药物相互作用与贮存方法

药物相互作用

非戈替尼主要经CES2代谢，某些药物（如非诺贝特、卡维地洛、地尔硫卓、辛伐他汀）在体外可抑制该酶活性，但目前尚不明确临床意义。同时，非戈替尼对多数常见酶（包括CYP450系列及UDP-葡萄糖醛酸转移酶）的抑制或诱导均无明显临床意义。然而，当非戈替尼与利福平联合使用时，可能会降低其及其主要活性代谢物的暴露量，但通常无需调整剂量。与伊曲康唑联合使用时，可能会使非戈替尼的AUC和Cmax增加，但同样无需调整剂量。

贮存方法

非戈替尼的原说明书中未对储存条件作明确说明，但一般建议原包装保存，避光防潮，瓶盖需紧闭。也有说法建议将非戈替尼存放在-20°C的冰箱中，但具体贮存条件应以药品说明书或医生建议为准。此外，非戈替尼的有效期为48个月，患者应在有效期内使用完毕。

用药注意事项

实验室监测

在使用非戈替尼期间，患者应定期进行实验室监测，包括绝对中性粒细胞计数（ANC）和绝对淋巴细胞计数（ALC）等。若ANC低于1×10⁹个/L，则应暂停治疗；当计数恢复至该值以上后可重新启动治疗。若ALC低于0.5×10⁹个/L，则不得开始治疗或应中断治疗，待计数恢复后再行恢复用药。

特殊人群用药

对于孕妇、哺乳期妇女、儿童及老年人等特殊人群，非戈替尼的使用应格外谨慎。目前尚无充分的研究数据支持这些人群使用非戈替尼的安全性和有效性。因此，在使用前应咨询医生或药师的建议，并根据具体情况权衡利弊后决定是否使用。

非戈替尼作为一种创新药物，为类风湿性关节炎和溃疡性结肠炎患者提供了新的治疗选择。然而，在使用过程中，患者应严格遵循医生的指导，注意药物的用法用量、药物相互作用及贮存方法等事项，以确保用药的安全性和有效性。