非戈替尼(filgotinib)的FDA中文说明书

非戈替尼(filgotinib)的FDA中文说明书

非戈替尼（Filgotinib），商品名Jyseleca，是一种针对Janus激酶(JAK)信号通路的抑制剂，主要用于治疗中度至重度类风湿性关节炎（RA）和溃疡性结肠炎（UC）的成人患者。本文将详细介绍非戈替尼的基本信息、适应症、用法用量、药物相互作用及贮存方法，为患者和医疗专业人士提供参考。

基本信息

研发与生产

非戈替尼由美国吉利德科学公司（Gilead Sciences）研发，并在欧盟、英国、日本等地获批上市。目前，市面上存在老挝卢修斯生产的仿制药版本，为患者提供了更多选择。

规格与价格

美国吉利德原研药规格为200mg*30粒，价格约为1584美元一盒。老挝卢修斯仿制药规格为100mg*30片，价格约为89至104美元一盒。患者可根据自身经济状况和医生建议选择合适的药品。

剂型与性状

非戈替尼为胶囊剂，内容物为无色至淡黄色粉末。也有片剂形式，米黄色，尺寸约12×7mm，胶囊形，一面凹印“G”，另一面凹印“100”，每片含有相当于100mg filgotinib的filgotinib马来酸盐，另含76mg乳糖（单水型）。

适应症与适应靶点

适应症

非戈替尼适用于经一种或多种疾病修饰抗风湿药（DMARDs）治疗后疗效不佳或耐受性不佳的中度至重度活动性成人类风湿性关节炎患者。此外，它还适用于常规治疗或生物制剂治疗无效、失去反应或耐受性不佳的中度至重度活动性溃疡性结肠炎的成人患者。

适应靶点

非戈替尼的主要作用靶点是Janus激酶(JAK)信号通路。通过抑制JAK1，非戈替尼能够调节细胞内信号传导，从而减轻炎症反应，改善患者的症状和生活质量。

用法用量与药代动力学

用法用量

对于类风湿性关节炎患者，推荐剂量为每日200mg。对于具有较高静脉血栓栓塞（VTE）、主要不良心血管事件（MACE）和恶性肿瘤风险的患者，建议起始剂量为每日100mg，如疾病控制不足可酌情调整为200mg。长期治疗时应使用最低有效剂量。

药代动力学

非戈替尼口服后吸收迅速，达到最高血药浓度的中位时间约2至3小时。主要活性代谢物GS-829845的峰浓度出现时间约为5小时。速率与剂量呈线性关系，且餐前、餐后服用均无显著差异。

药物相互作用与贮存方法

药物相互作用

非戈替尼主要经CES2代谢，某些药物（如非诺贝特、卡维地洛、地尔硫卓、辛伐他汀）在体外可抑制该酶活性，但目前尚不明确临床意义。与口服避孕药联合使用时，未见非戈替尼对乙炔雌醇及左炔诺孕酮药代动力学的显著影响。利福平可降低非戈替尼及其主要活性代谢物的暴露量，但通常无需调整剂量。伊曲康唑可能使非戈替尼的AUC增加约45%，Cmax增加约64%，但无需调整剂量。胃酸抑制剂如法莫替丁或奥美拉唑联合使用，对非戈替尼的AUC影响不大，但奥美拉唑可能导致Cmax下降约27%，不需调整非戈替尼剂量。他汀类药物联合使用时，对他汀药物的血药浓度可能有一定改变，但均无需要调整剂量的指示。与二甲双胍联合使用时，未观察到非戈替尼对二甲双胍药代动力学的显著影响。

贮存方法

非戈替尼应原包装保存，避光防潮，瓶盖需紧闭。不同来源的信息对贮存温度有不同说法，有的建议存放在-20°C的冰箱中，有的则未明确说明储存条件。患者应遵循药品说明书上的具体贮存要求。

用药注意事项

实验室监测

在使用非戈替尼期间，患者应定期进行实验室监测，包括绝对中性粒细胞计数（ANC）和绝对淋巴细胞计数（ALC）。若ANC低于1×10⁹个/L，则应暂停治疗；当计数恢复至该值以上后可重新启动治疗。若ALC低于0.5×10⁹个/L，则不得开始治疗或应中断治疗，待计数恢复后再行恢复用药。

剂量调整

根据患者的疾病控制情况和实验室监测结果，医生可能会调整非戈替尼的剂量。患者应严格按照医生的指示用药，不得自行增减剂量或停药。

不良反应

非戈替尼可能引起一些不良反应，如感染、恶心、腹泻等。患者在使用过程中如出现任何不适，应及时就医并告知医生正在使用非戈替尼。

非戈替尼作为一种针对JAK信号通路的抑制剂，在治疗中度至重度类风湿性关节炎和溃疡性结肠炎方面展现出良好的疗效。患者在使用前应充分了解药品的基本信息、适应症、用法用量、药物相互作用及贮存方法，并在医生的指导下合理用药。