卢比替定(Zepzelca)的中文说明书

卢比替定适应症

卢比替定是一种烷化药物，适用于治疗铂类化疗期间或之后疾病进展的转移性小细胞肺癌（SCLC）成人患者。

卢比替定用法用量

卢比替定的推荐剂量为3.2mg/㎡，每21天静脉滴注60分钟，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。

只有当中性粒细胞绝对计数（ANC）≥1500个细胞/mm³，血小板计数≥100000个/mm³时，才开始使用卢比替定进行治疗。

卢比替定特殊人群用药

1、孕妇

根据动物数据及作用机制，卢比替定在孕期使用可能对胎儿造成伤害。没有可用的数据来评估孕妇使用该药物的风险，但动物研究表明，低剂量的卢比替定就可导致胚胎致死。因此，应告知孕妇该药物对胎儿的潜在风险。

2、哺乳期

在哺乳期，没有关于卢比替定在母乳中的存在情况，或对母乳喂养儿童或产奶量的影响的数据。由于卢比替定可能对母乳喂养的儿童产生严重不良反应，因此建议女性在治疗期间和最后一次给药后2周内不要母乳喂养。

3、具有生殖潜力的女性和男性

对于具有生殖潜力的女性和男性，卢比替定在低于人类推荐剂量的情况下即可引起胚胎致死。因此，在开始治疗前，应验证具有生殖潜力的女性的怀孕状态，并在治疗期间和停药后的一段时间内使用有效的避孕措施。

4、儿科患者

卢比替定在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定，因此不建议在儿科患者中使用。

5、老年患者

在老年患者中，卢比替定的有效性与年轻患者相当，但严重不良反应的发生率较高，尤其是与骨髓抑制相关的不良反应。因此，在老年患者中使用时应特别注意监测不良反应。

6、肝功能损害

尚未研究中度或重度肝损伤（总胆红素> 1.5×ULN和任何AST）对卢比替定的药代动力学的影响。对于轻度肝损伤的患者（总胆红素≤ULN和AST> ULN或AST> ULN或总胆红素1至1.5×ULN和任何AST），建议对卢比替定进行剂量调整。

卢比替定注意事项

骨髓抑制

每次给药前监测血细胞计数。仅当基线中性粒细胞计数≥1,500个细胞/mm³且血小板计数≥100,000/mm³时，才开始使用卢比替定治疗。根据严重程度停止、减少剂量或永久停用卢比替定。

肝毒性

在开始卢比替定之前监测肝功能检查，在治疗期间定期监测，并根据临床指征进行监测。根据严重程度停止、减少剂量或永久停用卢比替定。

外渗导致组织坏死

考虑使用中心静脉导管以降低外渗风险。在卢比替定输注期间监测患者是否有外渗的体征和症状。如果发生外渗，应立即停止输注，拔除输注导管，并监测组织坏死的体征和症状。

横纹肌溶解症

在开始卢比替定之前监测肌酸磷酸激酶（CPK），并在治疗期间根据临床指征定期监测。根据严重程度停止、减少剂量或永久停用卢比替定。

胚胎-胎儿毒性

可造成胎儿伤害。告知具有生殖潜力的女性和男性对胎儿的潜在风险，并使用有效的避孕方法。

卢比替定药物相互作用

应避免卢比替定与CYP3A抑制剂合用，否则可能会增加使用药品期间不良反应发生的概率，或者可能加重不良反应的严重程度。如果无法避免合用，需根据医生建议和临床指导调整卢比替定的用量。

卢比替定不良反应

最常见的不良反应包括实验室异常（≥20%）是白细胞减少、淋巴细胞减少、疲劳、贫血、中性粒细胞减少、肌酐增加、丙氨酸氨基转移酶增加、葡萄糖升高、血小板减少、恶心、食欲下降、肌肉骨骼疼痛、白蛋白减少、便秘、呼吸困难、钠减少、天冬氨酸氨基转移酶增加、呕吐、咳嗽、镁减少和腹泻。

卢比替定禁忌症

尚不明确

卢比替定性状

注射剂

卢比替定贮存方法

在 2°至 8°C的温度下冷藏储存。