硫酸艾沙康唑胶囊(Cresemba)的中文说明书

适应症

硫酸艾沙康唑胶囊用于治疗侵袭性曲霉病和侵袭性毛霉病：

胶囊剂型：适用于6岁及以上、体重16千克及以上的成人和儿童患者。

性状

胶囊剂

74.5mg规格的胶囊，内容物为不透明的瑞典橙色(红棕色)，印有黑色的安斯泰来(Astellas)标志，胶囊帽为瑞典橙色，印有黑色“557”，每粒含74.5mg硫酸艾沙康唑铵(相当于40mg艾沙康唑)；

186mg规格的胶囊，为不透明细长型，胶囊体为瑞典橙色(红棕色)并印有黑色的安斯泰来标志，胶囊帽为白色，印有黑色“766”，每粒含186mg硫酸艾沙康唑铵(相当于100mg艾沙康唑)。

主要成分

活性成分：硫酸艾沙康唑铵

用法用量

重要给药说明

胶囊剂适用于6岁及以上、体重16kg及以上患者，可随餐或空腹服用。

成人推荐剂

186mg规格胶囊：负荷剂量为每8小时口服2粒(372mg)，共6剂(48小时)，维持剂量为每日口服2粒；

74.5mg规格胶囊：负荷剂量为每8小时口服5粒(372mg)，共6剂(48小时)，维持剂量为每日口服5粒。

维持剂量在最后一次负荷剂量后的12-24小时开始服用。

儿童推荐剂量

任何儿童患者的单次负荷剂量或每日维持剂量最大为372mg。

1、6-18岁以下、体重16-18kg的儿童，74.5mg规格胶囊的负荷剂量为每8小时口服2粒(149mg)，共6剂(48小时)，维持剂量为每日口服2粒；

2、18-25kg的儿童，负荷剂量为每8小时口服3粒(223.5mg)，共6剂(48小时)，维持剂量为每日口服3粒；

3、25-32kg的儿童，负荷剂量为每8小时口服4粒(298mg)，共6剂(48小时)，维持剂量为每日口服4粒；

4、大于等于32kg的儿童，负荷剂量和维持剂量与成人74.5mg规格胶囊相同。维持剂量在最后一次负荷剂量后的12-24小时开始服用。

不良反应

成人患者

最常见的不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、头痛、肝化学检验指标升高、低钾血症、便秘、呼吸困难、咳嗽、外周水肿和背痛。

儿童患者

最常见的不良反应包括腹泻、腹痛、呕吐、肝化学检验指标升高、皮疹、恶心、瘙痒和头痛。

注意事项

1、肝脏不良反应

可能发生严重肝脏反应，治疗开始及过程中应评估肝脏相关实验室检查。若出现与肝脏疾病相符的临床体征和症状，可能需停用本品。

2、输液相关反应

静脉给药时可能出现低血压、呼吸困难、寒战、头晕、感觉异常和感觉减退等反应，出现时应停止输液。

3、超敏反应

治疗过程中曾有致死性过敏反应报告，其他唑类抗真菌药治疗时出现过严重皮肤反应(如史蒂文斯-约翰逊综合征)。若发生过敏或严重皮肤反应，应停用本品并给予支持治疗。

4、胚胎-胎儿毒性

本品可能对胎儿造成伤害，孕妇禁用。有生殖潜力的女性在治疗期间及最后一剂后28天应采取有效的避孕措施。

5、药物相互作用

使用本品时应审查患者的合并用药，多种药物可能显著改变艾沙康唑的浓度，艾沙康唑也可能改变多种药物的浓度。

特殊人群用药

孕妇

基于动物研究，本品可能导致胎儿伤害，孕妇使用的人类数据缺失。告知孕妇对胎儿的潜在风险。

哺乳期

目前尚无本品在人乳中存在、对母乳喂养婴儿的影响或对乳汁产生影响的数据。由于其在大鼠乳汁中存在，哺乳期应停止母乳喂养。

有生殖潜力的女性和男性

有生殖潜力的女性需避孕。

儿童

注射剂用于1岁及以上儿童侵袭性曲霉病和侵袭性毛霉病治疗的安全性和有效性已确立；胶囊剂用于6岁及以上、体重16kg及以上儿童相应疾病治疗的安全性和有效性已确立。6岁以下或体重小于16kg儿童使用胶囊剂，以及1岁以下儿童使用本品治疗相应疾病的安全性和有效性尚未确立。

老年

65岁及以上患者使用时，药代动力学与年轻患者相当，无需调整剂量，未观察到安全性和有效性的总体差异，但不排除部分老年个体更敏感。

肾功能损害

轻、中、重度肾功能损害患者，包括终末期肾病患者，无需调整剂量。

肝功能损害

轻度或中度肝功能损害(Child-Pugh A级和B级)患者无需调整剂量；严重肝功能损害(Child-Pugh C级)患者仅在获益大于风险时使用，并建议临床监测不良反应。

禁忌症

对硫酸艾沙康唑过敏者禁用。

禁止与强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑、高剂量利托那韦)合用。

禁止与强效CYP3A4诱导剂(如利福平、卡马西平、圣约翰草、长效巴比妥类药物)合用。

家族性短QT综合征患者禁用。

药物相互作用

影响硫酸艾沙康唑药代动力学的药物：CYP3A4抑制剂或诱导剂可改变艾沙康唑的血浆浓度。禁止与酮康唑等强效CYP3A4抑制剂、利福平强效CYP3A4诱导剂合用；与洛匹那韦/利托那韦合用时需谨慎。

硫酸艾沙康唑影响其他药物药代动力学：与洛匹那韦/利托那韦、阿托伐他汀、环孢素、西罗莫司、他克莫司、咪达唑仑、霉酚酸酯、地高辛合用时需谨慎，可能需监测药物浓度并调整剂量；避免与长春新碱合用。

药物过量

临床研究中，高于推荐剂量的用药会增加不良反应发生率。超治疗剂量(推荐维持剂量的三倍)时，多种不良反应发生率高于治疗剂量组。艾沙康唑不能通过血液透析清除，且无特效解毒剂，药物过量时应采取支持治疗并适当监测。

贮存方法

胶囊剂：应储存在20° -25°C的原始包装中，以防受潮，允许在15°C-30°C的温度范围内波动。