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发布时间: 2025-08-29 10:25:59 推荐人数: 1099
瑞普替尼(Augtyro)作为靶向治疗药物,其用药方案和起效时间因患者群体和适应症而异。正确使用该药物对治疗效果至关重要,需要严格遵循剂量调整原则和用药监测要求。
成人患者治疗非小细胞肺癌或实体瘤时,采用初始14天每日一次160mg的导入期给药方式。导入期结束后调整为每日两次160mg的维持剂量,持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受毒性。
12岁及以上儿童患者采用与成人相同的给药方案。药物需整片吞服,可与食物同服或空腹服用,高脂饮食对药代动力学无显著影响。
单次给药后约2-3小时达到血浆峰浓度,绝对生物利用度为45.7%。在40-240mg剂量范围内,药时曲线下面积和峰浓度呈非线性增加。
每日服用160mg约14天可达稳态血药浓度。由于CYP3A4自身诱导作用,稳态时的终末半衰期约为40.3小时,较单次给药时的60.7小时有所缩短。
出现不可耐受的2级中枢神经系统症状需暂停用药,恢复后可考虑原剂量或减量继续。3级事件恢复后需减量使用,4级事件应永久停药。
间质性肺病/肺炎一旦确诊需立即永久停药。肝毒性3级暂停给药后4周内恢复者可继续原剂量,复发性3级或4级事件需减量或停药。
CPK升高超过5倍正常值上限需暂停给药,恢复后继续原剂量。超过10倍或第二次超过5倍需减量使用。高尿酸血症3-4级需暂停用药,症状改善后考虑减量。
轻度肝肾功能不全患者无需调整剂量。中重度肝损伤或肾功能衰竭患者的推荐剂量尚未确定,需谨慎使用。
药物达到稳态浓度约需14天,此时可评估初步疗效。临床研究中观察到部分患者2-4周内出现肿瘤缩小,完全缓解通常需要更长时间。
建议首次疗效评估在用药8-12周进行,包括影像学检查和肿瘤标志物检测。持续治疗期间每8-12周复查一次。
有效患者应持续用药直至疾病进展或不可耐受毒性。部分患者可获得长期疾病控制,中位无进展生存期因肿瘤类型而异。
疾病进展后是否继续用药需综合评估临床获益和毒性。快速进展或出现新病灶通常建议更换治疗方案。
避免与强效CYP3A抑制剂或诱导剂联用。P-gp抑制剂可能增加瑞普替尼浓度,某些CYP3A4底物和避孕药可能受影响。
质子泵抑制剂可能降低药物吸收,建议间隔使用。合并用药需密切监测不良反应。
药品应储存在20°C至25°C环境中,允许短期存放于15°C至30°C。保持原包装防潮,避免阳光直射。
药品有效期为24个月,过期不得使用。分剂量药片应在24小时内服用,不可储存备用。
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