索托拉西布(AMG510)说明书剂量指南

索托拉西布（Sotorasib，AMG510）作为KRAS G12C突变抑制剂，其标准剂量为每日960mg口服，需根据不良反应及特殊人群情况调整用药方案，临床主要用于非小细胞肺癌和结直肠癌治疗。

1 标准剂量与给药方法

（1）基础剂量：每日一次口服960mg，需固定服药时间以维持稳态血药浓度。

（2）剂型选择：薄膜包衣片剂可与水分散后服用，生物利用度与整片吞服相当。

（3）饮食影响：高脂饮食对药代动力学无显著影响，可不严格空腹服用。

2 剂量调整方案

2.1 不良反应相关调整

（1）首次减量：出现3-4级毒性时降至480mg/日，二次减量至240mg/日。

（2）ILD/肺炎：确诊后永久停药，疑似病例需立即暂停用药。

（3）肝毒性：AST/ALT≥3级或伴胆红素升高需永久停药。

2.2 特殊情况处理

（1）漏服：6小时内补服，超时跳过剂量禁止双倍服药。

（2）呕吐：服药后呕吐不补服，次日按原剂量继续。

3 特殊人群用药

（1）肝功能不全：Child-Pugh B级患者暴露量降低25%，C级增加4%。

（2）肾功能不全：轻中度无需调整，重度缺乏数据需谨慎。

（3）老年患者：≥65岁者无需调整，但需加强监测。

4 药代动力学特征

（1）吸收：1小时达峰，22天达稳态，非线性药代特征。

（2）分布：血浆蛋白结合率89%，乳汁分布未知。

（3）代谢：主要通过非酶结合和CYP3A氧化代谢。

5 临床注意事项

（1）妊娠风险：具有胚胎毒性，用药前需排除妊娠。

（2）哺乳禁忌：治疗期间应中断哺乳。

（3）儿童用药：尚未建立安全有效性数据。