卡博替尼(Cabozantinib)FDA说明书注意事项详解

卡博替尼(Cabozantinib)作为多靶点酪氨酸激酶抑制剂，其FDA说明书中的注意事项涵盖从用药禁忌到特殊人群管理的全方位规范。本文将系统解析该药物在临床应用中需重点关注的各类风险因素及应对策略。

卡博替尼(Cabozantinib)FDA说明书注意事项详解

严重不良反应风险管控

胃肠道穿孔发生率约3%，出现症状需永久停药。严重出血事件包括咯血和消化道出血，近期出血史患者禁用。动脉血栓风险增加2.1倍，心肌梗死患者应终止治疗。伤口愈合并发症见于3.8%患者，择期手术前需停药3周。

高血压与心血管事件

治疗相关高血压发生率达37%，基线血压未控制者禁用。每周监测血压直至稳定，3级高血压需暂停用药。出现高血压危象或难治性高血压应永久停药。联合纳武单抗时需警惕心肌炎等免疫相关不良反应。

特殊器官毒性管理

肝毒性表现为ALT/AST升高，联合治疗时发生率增加2倍。治疗前及每3周需检测肝功能，3级异常需暂停给药。蛋白尿进展至肾病综合征者应永久停药。可逆性后部脑病综合征需通过MRI确诊并立即停药。

内分泌系统影响

甲状腺功能障碍发生率达19%，需定期检测TSH水平。肾上腺功能不全见于联合治疗，需激素替代处理。低钙血症患者应补充钙剂并监测血钙。颌骨坏死需口腔科评估，恢复后减量使用。

药物相互作用关键点

强CYP3A4抑制剂(如克拉霉素)需避免联用，必须使用时减量40mg。强诱导剂(如苯妥英)会降低疗效，需增量至80mg/日。葡萄柚制品禁止食用，可能增加血药浓度57%。质子泵抑制剂需间隔2小时服用，避免影响吸收。

代谢特性与剂量调整

中度肝损患者起始剂量应降至40mg/日。漏服后12小时内不得补服，保持固定给药间隔。胶囊与片剂不可互换，生物利用度差异达19%。药物半衰期55小时，需5-11天达稳态浓度。

特殊人群用药规范

孕妇用药可能导致胎儿畸形，需严格避孕至停药后4个月。哺乳期应暂停喂养，药物分泌入乳汁。12岁以下儿童仅批准用于特定甲状腺癌，需按体表面积调整剂量。老年患者无需调整剂量，但需加强监测。

贮存与给药操作

片剂需在20-25℃干燥保存，避免受潮变质。整片吞服不可压碎，空腹给药保证吸收。配药时需戴手套避免皮肤接触。过期药品需专业处理，防止环境污染。